176807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guadinido-tiazol- és imidazol-származékok előállítására

35

176807

36

1—6 szénatomos alkilhalogenidet használunk, és kívánt esetben valamely (1) általános képletű szabad bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítunk, illetve a sóból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1978. április 20.)

2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű guanidino-tiazol- vagy -imidazol-származékot — ahol X, Y, m, n, R1, R2, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozóés/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé, célszerűen orális adagolási a alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. április 20.)

3. Eljárás az (I) általános képletű guanidino-tiazol- és -imidazol-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol a képletben

X kénatomot vagy —NH— csoportot jelent,

Y jelentése kénatom, vegyértékkötés, metilén-csoport, szulfinil-csoport vagy cisz- vagy transz-vinilén-csoport,

m értéke 0 és 4 közötti egész szám, n értéke 2 és 4 közötti egész szám,

azzal a feltétellel, hogy ha Y kénatomot vagy szulfinilcsoportot jelent, m értéke csak 1 és 4 közötti szám lehet, R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 1—5 szénatomos alkanoil-csoport vagy benzoil-csoport,

A valamelyike=Z általános képletű csoportot jelent,

amelyben Z jelentése oxigénatom, kénatom vagy =NCN, =NN02, =CHN02 vagy =NCONH2 vagy =NH csoport, és

B jelentése 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoport vagy valamely —NR5 R® általános képletű csoport, amelyben R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, m, n, X, Y és A jelentése a fenti és R7 kilépő csoportot, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot jelent — egy B—H általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol B jelentése a fenti —; vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A^C=Z általános képletű csoportot jelent, amelyben Z jelentése oxigén- vagy kénatom, B pedig —NRSR6 általános képletű csoportot jelent, amelyben R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport és R1, Rz, m, n, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, egy (III) általános képletű vegyületet—ahol R1, R2, m, n, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy R8—N =C=D általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol D oxigén- vagy kénatomot, R8 pedig 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent —; vagy

c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

esetén, amelyekben A

’C=Z általános képletű csoportot és ebben Z =NCN csoportot jelent, míg B jelentése —NR5R6 általános képletű csoport, amelyben R5 és R6 egyaránt hidrogénatomot jelent, és R1, Ra, X, Y, 'm és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, n, m, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — diciándiamiddal vagy egy diciándiamid-sóval reagáltatunk; vagy

d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben B jelentése egy —NHR6 általános képletű csoport és R6 1—6 szénatomos alkil-csoportot

jelent, A jelentése egy

^/>C=Z általános képletű csoport, amelyben Z =NH vagy =NCN csoportot jelent, míg R1, R2, n, m, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, n, m, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott

— egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk

— ahol A és B jelentése a fenti és R7 kilépő csoportot, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot jelent —; vagy

e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent, A jelentése ^)>C=Z általános képletű csoport, amelyben Z =NCONH2 csoportot jelent, és B jelentése —NR5R6 általános képletű csoport, míg R1, X, Y, n, m, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, egy megfelelő, R2 helyén hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot, B helyén —NR5R6 általános képletű csoportot és A helyén

^>C=Z általános képletű csoportot — ahol Z =NCN

csoportot jelent — tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, X, Y, m, n, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, híg ásványi savval hidrolizálunk ; vagy

f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot, B egy —NR5R6 általános képletű csoportot jelent, ahol R5 jelentése hidrogénatom, míg R1, A, X, Y, m, n és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R1, m, n, X, Y, A, R5 és R6 jelentése a fenti, R10 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent, míg R11 és R14 egyike hidrogénatomot, másika pedig 1—6 szénatomos alkanoil-csoportot vagy 7—11 szénatomos aroil-csoportot jelent — egy bázis, célszerűen nátriumhidroxid híg vizes oldatával hidrolizálunk ; vagy

g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben Y szulfinil-csoportot jelent, és R1, R2, X, A, B, n és m jelentése a tárgyi körben megadott, egy megfelelő, Y helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, X, A, B, n és m jelentése a tárgyi körben megadott, előnyösen enyhe oxidálószerrel, célszerűen nátrium-metaperjodáttal oxidálunk ; és kívánt esetben valamely (I) általános képletű szabad bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítunk, illetve a sóból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1977. április 20.)

4. A 2. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat to-18