176800. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforsav és foszfinsavak amino-acil- és peptidil-származékainak előállítására
31 176800 32 H2N—(CH2)4- képletű csoport; azzal a feltételiéi, hogy amennyiben m=^0 és R1 jelentése hidrogénatom vagy fenil-csoport, úgy R3 hidrogénatomtól eltérő jelentésű; R4 jelentése hidroxil- vagy metil-csoport; m = 0, 1 vagy 2; * azt jelenti, hogy az általa jelölt szénatom L-konfigurációjú; ** azt jelenti, hogy amennyiben R1 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, az általa jelölt szénatom (R) konfigurációjú, azzal a feltétellel, hogy amennyiben m jelentése 1 vagy 2, úgy R1 hidrogénatomot vagy mctil-csoportot és R3 metil-csoportot képvisel (R2 és R4 a fenti jelentésű) és azzal a további feltétellel, hogy amennyiben m jelentése 2, úgy R2 benzil-csoporttól eltérő jelentésű és R1 hidrogénatomot vagy metil-csoportot képvisel (R3 és R4 a fenti jelentésű) azzal jellemezve hogy valamely foszfonsav vagy foszfinsav (Ha) általános képletű amino-acilvagy peptidil-származékban (mely képletben R1, R2, R3, m, * cs ** jelentése a fent megadott; R40 jelentése metil-csoport vagy egy R41 csoport; R41 jelentése hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom vagy valamely, a peptidkémiában alkalmazott védő-csoport) levő védő-csoportot vagy -csoportokat lehasítunk és kívánt esetben egy ily módon kapott (la) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítunk. (Elsőbbség; 1975. január 27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja (lRML-alanin-amino)-etil-foszfonsav vagy gyógyászatilag alkalmas sói előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan ( Ila) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R1 és R3 jelentése metilcsoport; m- 0; R5 jelentése valamely védő-csoport és 5 R40 és R41 jelentése hidroxil-csoport. (Elsőbbség: 1975. január 27.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános 10 képletű vegyületet (mely képletben R1, R2. R3, R4, n. * és ** jelentése az 1. igénypontban megadott vagy gyc>gyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot iners, gyógyászatilag alkalmas, szilárd vagy folyékony, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal 15 és/ vagy excipiensckkel összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1975. november 20.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése potencírozott antibiotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) 20 általános képletű vegyületet (mely képletben R1. R2, R3, R4, n, * és ** jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját 100: 1 és 1 : 100 közötti súlyarányban (D-a-amino-p-hidroxi-benzil)-penicillinnel, 7-[2-amino-2-(l,4-ciklohexa-dicnil)-acetami- 25 do]-ccfalosporánsavval vagy D-cikloszerinnel vagy gyógyászatilag alkalmas sójával és iners, gyógyászatilag alkalmas, szilárd vagy folyékony, az ilyen készítményekben használatos hordozóanyagokkal és/vagy exeipicnsekkcl összekeverünk és gyógyászati készítménnyé 30 alakítunk. (Elsőbbség: 1975. november 20.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági ét Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1425.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: BenkŐ István igazgató 16
