176713. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidantoin-N-metil-észtereket tartalmazó akaricid készítmények és eljárás a hidantoin-N-metil-észterek előállítására
23 176713 24 Veteménybab növényekre a vetés után 9 nappal kifejlett nőstény kármin atka egyedeket (Tetranychus cinnabarinus) engedünk, 10—15/levél mennyi- 5 ségben, majd az atkákat egy hétig állandó, 27 °C hőmérsékletű helyiségben tartva hagyjuk a leveleken élőskódni. Az állatok ez alatt az idő alatt különböző fejlettségi fokozatokba kerülnek. Ezután a 2., 6., 8., 9. és 13. vegyületekből a 3. példa sze- 10 rinti módszerrel előállított emulgeálható koncentrátumokat 10 ml/edény mennyiségben, forgóasztal segítségével bejuttatjuk az edényekbe. 10 nap elteltével megvizsgálva a veteménybab károsodását sérülés gyakorlatilag nem található. 15 12. Kísérleti példa Szabadalmi igénypontok: ) Inszektieid és akaricid készítmény, azzal jelle- 20 rnezve, hogy hatóanyagként 0,001 -80,0 súly%, előnyösen 0,01-50 súly% mennyiségben, egy racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű hidantoin-N-metil-észtert tartalmaz — a képletben 25 X és Y közül az egyik jelentése karbonilcsoport, míg a másik metilén-, etilidén- vagy propilidéncsoportot jelent, R, jelentése legfeljebb 3 szénatomos alkil-. alkenil- vagy alkinilcsoport, 30 R2 a vagy b általános képletű csoportot jelent, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és ha R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése metoxi-imino-metil- vagy 2,2-di- 35 szubsztituált vinilcsoport, ahol a szubsztituens lehet metil- vagy vinilcsoport, fluor-, klór- vagy brómatom, vagy a két szubsztituens együtt egy tetrametilén-csoportot alkot, ha R3 metilcsoportot jelent, 40 R4 jelentése metilcsoport, Rs metil-, metoxiesoportot, fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, vagy 3,4-metilén-dioxi-csoportot képvisel, és n jelentése 1 vagy 2 - 45 egy vagy több a növényvédelemben szokásos, nem fitotoxikus szilárd hordozóanyag — előnyösen természetes vagy szintetikus porszerű anyagok- és/vagy folyékony vivőanyag — előnyösen kerozin vagy xi- 50 loi - és/vagy aeroszol vivőgáz — előnyösen cseppfolyósított petroleum gáz — és adott esetben felületaktív anyag - előnyösen polioxi-etilén-fenil-fenol-származékok és alkil-aril-szulfonátok elegye — kíséretében. 55 2. Eljárás az 1. igénypont szerinti készítmények hatóanyagaként felhasználható (I) általános képletű hidantoin-N-metil-észter előállítására - a képletben 6 X, Y, Rj, R2, R3, R4» Rs és n az 1. igénypontban megadott jelentésű - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű alkoholt vagy halogenidet- a képletben Rb X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű, és A jelentése hidroxilcsoport vagy halogénatom, a) valamely (III) általános képletű karbonsavval vagy halogenidjével vagy anhidridjével vagy alkálifém- vagy szerves tercier amin-sójával reagáltatunk- R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű - vagy b) valamilyen (IV) általános képletű karbonsavval vagy halogenidjével vagy anhidridjével vagy alkálifém- vagy szerves tercier-amin-sójával reagáltatunk - R5 és n a tárgyi körben megadott jelentésű - adott esetben, ha kiindulási anyagként savat használunk, dehidratáló szer, ha kiindulási anyagként sav-halogenidet vagy sav-anhidridet használunk, savakceptor jelenlétében. 3. A 2. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben A jelentése hidroxilcsoport és Rb X és Y a 2. igénypontban megadott jelentésű, — egy (III) vagy (IV) általános képletű karbonsav — a képletben R3, R4, Rs és n a 2. igénypontban megadott jelentésű — halogenidjével reagáltatunk, szerves oldószerben savakceptor jelenlétében. 4. A 2. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben A jelentése hidroxilcsoport és R,, X és Y a 2. igénypontban megadott jelentésű - egy (III) vagy (IV) általános képletű karbonsavval reagáltatunk - ahol R3, R4, Rs és n a 2. igénypontban megadott jelentésű - szerves oldószerben, dehidratáló szer jelenlétében. 5. A 2. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben A jelentése hidroxilcsoport, és Rj, X és Y a 2. igénypontban megadott jelentésű — egy (III) vagy (IV) általános képletű karbonsav - a képletben R3, R4, Rs és n a 2. igénypontban megadott jelentésű, — andidridjével reagáltatunk. 6. A 2. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben A jelentése halogénatom és R,, X és Y a 2. igénypontban megadott jelentésű - egy (III) vagy (IV) általános képletű karbonsav - a képletben R3, It», Rs és n a 2. igénypontban megadott jelentésű - alkálifém-sójával vagy szerves tercier bázissal alkotott sójával reagáltatunk. 6 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814179 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12