176675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített szulfoximidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

5

176675

6

Az N-(N’-trimetilammónium-metil)-S,S-difenil-szulfoximid-bromid (HK 1) farmakológiai tulajdonságait vizsgálva a következő táblázatokban rögzített eredményeket kaptuk. A kísérletek egy részénél direkt összehasonlítást végeztünk, míg más esetekben az ismert vegyületeknél irodalmi adatokra hagyatkoztunk.

A táblázatokban közölt adatokból látható, hogy

I. 1

Akut

LDs

a HK 1 olyan spazmolitikum, melynek neurotrop és muszkulotrop hatása egyaránt kiváló. Mind enterális, mind parenterális adagolásnál kifejezett spazmolitikus hatást tapasztaltunk. A vizsgált találmány 5 szerinti vegyület esetében a midriazist, amely az ilyen vegyületek egy jellegzetes mellékhatása, lényegesen enyhébbnek találtuk, mint az ismert vegyületek tipikus képviselőjénél, az atropinnál.

toxicitás

(egér)

Anyag

Adagolás

módja

A csoportonkénti állatok száma

LDS0 mg/kg-ban megbízhatósági határ <0,05

HK 1

i.v.

10

13,4 (12,4-14,5)

s.c.

10

360,2 (264,8-489,8)

i.g.

10

1029,1 (724,7-1461,3)

Atropin

i.v.

s.c.

i.g.

90,0

900.0

400.0

Atrovent ®

i.v.

10

12,3 (11,0-13,4)

(Ipratropiumbromid

s.c.

10

300,0

i-g-10

1663,0 (1337-1973)

Sistalgin ®

i.v.

25 (21-28)

(Praminverin)

i-g-346 (289-406)

Buscopan'®

(Hyoscin-butil-bromid)

s.c.

590

Alupent®

(Orciprenalinszulfát

s.c.

3

kb. 600

i-g-3

>1600

Atosil®

i.v.

75

(Prometazinhidroklorid)

s.c.

750

PapaVerin

i.v. = intravénás s.c. = szubkután i.g. = intragasztrális

i.v.

s.c.

i-g-II. Táblázat Spazmolizis in vitro tengerimalac-ileum — pA2

40

kb. 700 >1600

Agonista anyag

Acetilkolin

Hisztamin BaCl2

Szerotonin

HK 1

7,1

7,4 6,7

7,1

Atropin

9,7

6,5 6,7

9,2

Atrovent

9,9

4,9 4,9

♦)

Sistalgin

9,7

6,5 6,5

9,3 *)