176613. lajstromszámú szabadalom • Eljárás meta- szulfonamidobenzamid-származékok előállítására
21 176613 22 vagy ha a kapott I általános képletű vegyületben R jelentése rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport és R1 jelentése rövidszénláncú dialkil-amino-csoport, akkor kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületté hidrolizáljuk, amelyben R jelentése hidrogénatom; és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1978. január 26.) 2. Eljárás az I általános képletű méta-szulfonamido-benzamid-származékok — ebben a képletben R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, cianovagy rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport, R1 jelentése rövidszénláncú alkil-, fenil-, amino-, rövidszénláncú alkil-amino- vagy rövidszénláncú dialkil-amino-csoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú dialkil-amino- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy metoxi-csoport, R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R5 jelentése rövidszénláncú alkil-, 3—6 szénatomos cik- Ioalkil- vagy halogén-benzilcsoport, és n értéke 0 vagy 1 —, valamint savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy IV általános képletű anilino-vegyületet — ebben a képletben R, R2, R3, R4, R5 és n a fenti jelentésűek — egy V általános képletű szulfonálószerrel — ebben a képletben R1 a fenti jelentésű, és A reakcióképes csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonsavésztercsoportot jelent — reagáltatunk, vagy b) egy VI általános képletű benzoesav-származékot — ebben a képletben R, R1, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek, és A1 jelentése reakcióképes csoport, előnyösen halogénatom vagy szulfonsavészter-csoport — egy VII általános képletű aminovegyülettel — ebben a képletben R5 és n a fenti jelentésűek — reagáltatunk, és ha a kapott I általános képletű vegyületben R jelentése hidrogénatom, akkor kívánt esetben alkilezzük; vagy ha a kapott I általános képletű vegyületben R jelentése rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport és R1 jelentése rövidszénláncú dialkil-amino-csoport, akkor kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületté hidrolizáljuk, amelyben R jelentése hidrogénatom; és kívánt 5 esetben egy kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1977. január 27.) 3. Eljárás az I általános képletű meta-szulfonamido-benzamid-származékok — ebben a képletben 10 R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilvagy rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport, R1 jelentése rövidszénláncú alkil-, amino-, rövidszénláncú alkil-amino- vagy rövidszénláncú dialkil-amino-csoport, 15 R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy benzilcsoport és 20 n értéke 1 —, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű dihalogén-vegyületet — ebben a képletben X és X1 jelentése halogénatom, és R, R1, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek — egy III 25 általános képletű aminnal — ebben a képletben R5 a fenti jelentésű — reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 8.) 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat 30 továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű metaszulfonamido-benzamid-származékot vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — ebben a képletben R, R1, R2, R3, R4, R5 és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek —■ tartalmazó gyógyszerkészít- 35 mények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. január 26.) 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1240.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 11
