176557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán acetamidoxim-származékainak előállítására
176557 20 19 112—155 °C, aceton-petroléter (40—60 °C) elegyéből átkristályosítva. A szeszkvioxalát olvadáspontja metanol-etiléter elegyéből átkristályosítva 132—135 °C (bomlik). 5. példa Kemény zselatin kapszulát készítünk gyógyszergyártásban ismert eljárással: Komponensek mg kapszulánként 2-(2-etil-3-benzofuranil)-N- 1 2-(2-morfolino-etil)-acetamidoxim-szeszkvíoxalát 20 10 kukoricakeményítő 194,3 204,3 kolloid szilíciumdioxid 0,7 0,7 215,0 215,0 mg Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rj jelentése 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó aíkil-csoport vagy fenil-csoport, A jelentése —CH2—, =C(CH3)2, =CH—CH3 és =CH—C2H5-csoport, R2 jelentése rövid szénláncú dialkilamino-csoport, előnyösen dimetilamino-, dietilamino-, di-n-propilamino- vagy di-n-butilamino-csoport, továbbá pirrolidino-, morfolino-, piperidino- vagy heptametilénimi- 5 no-csoport, vagy a 4-helyzetben 1—4 szénatomos egyenes szénláncú alkil-csoporttal szubsztituált 1- -piperazino-csoport, X jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metoxi-csoport, 10 n jelentése 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 3,4-diszubsztituált-l,2,4-A1 2-oxadiazol-5-on molekulában, ahol Ri„R2, X és n jelentése a fentivel azonos, gyűrűfelnyitást hajtunk végre, majd a kapott (I) általános képletű ve- 15 gyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűfelnyitást a (II) általános képletü vegyület vizes alkoholos közegben, bázis jelenlétében történő melegítésével hajtjuk végre. 20 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumhidroxidot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, 25 hogy az (I) általános képletű vegyületet, ahol Rj, A, R2, X és n jelentése az 1. igénypont szerinti, előnyösen 2-(2-etil-3-benzofuranil)-N-(2-morfolinoetil)-acetamidoximot vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a szokásos töltőanyagokkal és adott esetben 30 egyéb segédanyagokkal elkeverve gyógyszerré alakítjuk. 1 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1234.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
