176540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirinido[1,2-a]bemzimidazol-származékok előállítására
21 176540 A6, A7, A8 és A9 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 3. Eljárás (I) általános képletfl vegyületek előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport; A6, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens—mely azonos vagy különböző lehet — halogénatomot, 1— 4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2— 4 szénatomos alkanoil-, l-hidroxi-(l—4 szénatomos)-alkil-, 1—4 szénatomos alkiltio- vagy cianocsoportot vagy adott esetben halogénatommal helyettesített benzoil-csoportot képvisel: vagy A6, A7, A8 és A9 közül két szomszédos szubsztituens együtt 1—4 szénatomos alkiléndíoxí-csoportot képez; és a többi A6, A7, A8 és A9 szimbólum hidrogénatomot jelent; azzal a feltétellel, hogy amennyiben A6, A7, A8 és A9 közül csak az egyik jelent halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, úgy a többi A6, A7, A8 és A9 szimbólum közül az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű benzimidazol-származékot (mely képletben R1, A6, A7, A8 és A9 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (IV) általános képletű olefin-karbonsav-származékkal (mely képletben Z jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport és R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott) reagáltatunk előnyösen 15 C° és 80 C° közötti hőmérsékleten, adott esetben iners hígító- vagy oldószer, előnyösen metanol, etanol, aceton, tetrahidrofurán vagy acetonitril jelenlétében; vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Q jelentése hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport és R1, R2, R3, A6, A7, A8 és A9 jelentése a tárgyi körben megadott) 50—250 C°-os hőmérsékleten, adott esetben iners hígító- vagy oldószer — előnyösen metanol, etanol, dimetilformamid vagy difeniléter — jelenlétében történő melegítéssel ciklizálunk; majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A6, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens l-hidroxi-(l—4 szénatomos) alkil-csoportot képvisel és R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy az a) vagy b) eljárás-változattal kapott (I) általános képletű vegyületet, melyben A6, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens 1—4 szénatomos alkanoil-csoportot képvisel és R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely fémhidriddel — előnyösen nátriumbórhidriddel vagy káliumbórhidriddel — előnyösen 10—150C°-os hőmérsékleten, megfelelő oldószer — előnyösen dimetilformamid — jelenlétében redukálunk. (Elsőbbség: 1977. augusztus 9.) 4. Eljárás (I) általános képletfl vegyületek előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom; R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző lehet és jelen- 5 tésük hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; A6, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens—mely azonos vagy különböző lehet — halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 10 1—4 szénatomos alkiltio- vagy ciano-csoportot képvisel; vagy A6, A7, A8 és A9 közül két szomszédos szubsztituens együtt 1—4 szénatomos alkiléndioxicsoportot képez; és a többi A6, A7, A8 és A9 szimbólum hidrogénatomot jelent, azzal a feltétellel, 15 hogy amennyiben A6, A7, A8 és A9 közül csak az egyik jelent halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilvagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot, úgy a többi A6, A7, A8 és A9 szubsztituens közül az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) 20 azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű benzimidazol-származékot (mely képletben R1, A6, A7, A8 és A9 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (IV) általános képletű olefin-karbonsav-származékkal (mely képletben Z jelentése halogénatom vagy 1—4 szén- 25 atomos alkoxi-csoport és R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott) reagáltatunk előnyösen 15 C° és 80 C° közötti hőmérsékleten, adott esetben iners hígító- vagy oldószer, előnyösen metanol, etanol, aceton, tetrahidrofurán vagy acetonitril jelenlétében. (Elsőbbség: 1976. 30 december 9.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, A6, A7, A8 és A9 jelentése az 35 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 40 gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, A6, A7, A8 és A9 jelentése a 3. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeve- 45 rünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1977. augusztus 9.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely 50 képletben R1, R2, R3, A6, A7, A8 és A9 jelentése a 4. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1976. december 9.) 22 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1232.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 11
