176534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-származékok előállítására
13 176534 14 génatom(ok)at — és adott esetben kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, előnyösen adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált tetrazolil- vagy tiadiazolil-csoport —, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű laktám-származékot —■ ahol R1, A és X jelentése a fenti és R2' jelentése hidrogénatom kivételével megegyezik R2 fenti jelentésével — valamely új III általános képletű 2-aminotiazol-4-il-glioxilsav-származék — ahol R jelentése aminovédőcsoport — reakcióképes származékával reagáltatjuk és az így kapott IV általános képletű vegyületről — ahol R, R1, R2', X és A jelentése a fenti — lehasítjuk a védőcsoportot, és a kapott I általános képletű terméket — ahol R1, X és A jelentése a fenti és R2 jelentése hidrogénatom — adott esetben észterré vagy kívánt esetben gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű 7-[(2-aminotiazol-4-il)-glioxilsavamido]-cef-3-em-4-karbonsav, valamint e vegyület gyógyászati szempontból alkalmas észterei és sói előállítására, ahol az I általános képletben R1, R2, X és A jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat — ahol R1, R2', X és A jelentése az 1. igénypont szerinti — 2-(trifenilmetílaminotiazol-4-il)-glioxílsav és pivalinsav vegyes anhidridjével reagáltatjuk, és a kapott IV általános képletű 7-[(2-trifenilmetilaminotiazol-4-il)-glioxilsavamido]-cef-3-em-4-karbonsavat — ahol R, R1, R2', X és A jelentése az 1. igénypont szerinti — hangyasavval kezeljük, és a kapott terméknek adott esetben a gyógyászati szempontból alkalmas észtereit és sóit ké- 5 pezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[(2-aminotiazol-4-il)-glioxilsavamido]-3-[(l-metil-tetrazol-2-il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav, valamint e vegyület gyógyászati szempontból alkalmas észterei és 10 sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-[(l-metil-tetrazol-2-il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsavat 2- -trifenilmetilaminotiazol-4-il)-glioxilsav és pivalinsav vegyes anhidridjével reagáltatjuk, és a kapott 7-[(2-trifenilmetilaminotiazol-4-il)-glioxilsavamido]-3-[(l-metil- 15 -tetrazol-2-il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsavat hangyasavval kezeljük, és a kapott terméknek adott esetben a gyógyászati szempontból alkalmas észtereit és sóit képezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 20 baktérium-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, X és A jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert, az I általános képletű vegyületekkel nem szinergetikus, ható- 25 anyagot a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményekké, előnyösen tablettákká, szuppozitóriumokká, oldatokká alakítunk. 2 db rajz 18 képlettel A kiadásért feiel: a Közgazdasági éa Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1232.66-42 Alföldi Nyomda, Dobreoen — Felelő« verető: Benkö István igazgató 7
