176533. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-alkilezett hidroxilaminok előállítására
31 176533 32 alkil-, alkoxi- vagy halogénalkilcsoporttal, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy cianocsoporttal legfeljebb háromszorosan helyettesített fenilcsoportot vagy egy naftilcsoportot, R2 és R3, amelyek azonosak vagy különbözők lehetnek, hidrogénatomot, . adott esetben 2—4 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy egy szubsztituálatlan 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, az alkilrészben adott esetben hidroxilcsoporttal, a fenilrészben adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített, az alkilrészben 1—4 szénatomos fenilalkil- vagy difenilalkiícsoportot, adott esetben 1—4 szénatomos alkilalkoxi- vagy halogénalkilcsoporttal vagy halogénatommal legfeljebb háromszorosan helyettesített fenilcsoportot, egyikük hidroxilcsoportot, másikuk pedig hidrogénatomot vagy R2 és R3 a kapcsolódó 20 nitrogénatommal együtt egy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, 5—7 tagú telített heterociklusos gyűrűt, amelynek szénláncát adott esetben egy további oxigén-, kén- vagy nitrogénatom szakítja meg, és amennyiben a további 25 heteroatom nitrogénatom, ehhez hidrogénatom helyett 1-^4 szénatomos alkil- vagy hidroxilalkilcsoport, az alkilrészben 1—4 szénatomos, a fenilgyűrűn adott esetben halogénatommal helyettesített fenilalkilcsoport vagy difenilalkilcsoport, vagy fenilcso- 30 port kapcsolódhat, amely adott esetben legfeljebb három 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy halogénalkilcsoporttal, halogénatommal, hidroxilcsoporttal vagy 3-aminooxi-2-hidroxipropi!csoporttai lehet helyettesítve, vagy egy 5 tagú, adott esetben egy benzol- vagy uracilgyűrűvel anellált, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó heteroaromás gyűrűt képviselnek — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) illetve (V) általános képletű vegyületet használunk, ahol R6 valamely X-nek a tárgyi körben megadott jelentései/R4 vei megegyező csoportot vagy egy—O—N—C' 'OR3 5 csoportot képvisel, R4 és R3, Y és ezen belül Z az 1. igénypontban megadott jelentésű. 3. Az 1. igénypont aj változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletü 10 vegyületet használunk, ahol R4 jelentése fenilcsoport vagy metilcsoport és R5 jelentése 1—4, előnyösen 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoport. 4. Az 1. igénypont a) vagy b) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja, azzal 15 jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) illetve (V) általános képletű vegyületet használunk, ahol R6 egy /R4 —O—N=CY általános képletü csoportot jelent, \OR3 míg R4, R5, Y és ezen belül Z az 1. igénypontban megadott jelentésű. 5. Az 1. igénypont b) változata és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, ahol R4 jelentése fenilcsoport vagy metilcsoport, R3 jelentése 1—4, előnyösen 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoport, Y, és ezen belül Z pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 6. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű O-alkilezett hidroxilamin származékot — ahol X az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy annak valamely gyógyászati 35 szempontból elfogadható, nem toxikus sói képzésére alkalmas szerves vagy szervetlen savakkal alkotott savaddíciós sóját egy vagy több gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé 40' alakítjuk. 1 lap képletekkel A MiiMrtrt Md: * ét loti KdoyvUuld Íiugitdjt SUm«t4Z Alföldi Nyomd*. Mm« — Midi wart: MeA Imin 16
