176502. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nagy fasciolicid hatású 3,5-dijód-szalicilsav-3-klór-4-(4-klór-fenoxi)-anilid-ß-ciklodextrin zárványkomplex előállítására
7 176502 8 Az állat súlya (kg) A szer Hatóanyag dózis (mg/ kg Talált férgek száma I. E, % neve dózisa (mg/kg) 42 Ranid 50%-os premix 15,00 7,50 1 89,62 45 Ranid 50%-os premix Í5,00 7,50 0 38 Ranid 50%-os premix 15,00 7,50 1 32 Kontroll — — 4 41 Kontroll — 3 35 Kontroll ■---2 29 Kontroll — 5 38 Kontroll — 7 34 Kontroll — 3 31 Kontroll — 3 A kísérleti állatok a fent vázolt kezelést jól tűrték, 20 a gyógyszer esetiégés káfös hatásának semmi jelét nem mutatták ; élénken viselkedtek, takarmányukat szívesén fogyasztották, jól kérődztek. A következőkben bemutatjuk néhány, a találmány szerint előállított Ranid zárványkompíéx hatóanyagot 25 tartalmazó gyógyászati készítmény előállítását. Rázókeverék : 25 g metilcellulózt tartalmazó 2,5 liter vízben rázásáal elkeverünk 250 g, 15% Ranid tartalmú Ranid-ß-ciklodexfrin zárványkompléxet. A kapott szuszpenzió Í0 ml- 3tí es adagokban adva alkalmas arra, hogy vele 200—250 birkát kezeljünk. (Bárányok esetébén ez a szám nagyobb, mintegy 300—500.) A kézelés célszerűen adagoló pisztollyal, vagy hosszú nyakú palackból, szájon át történik. A kevérék tű nélküli injekciós fecskendővel 35 szájzúgból is közvetlenül beadható. Gyógypremix : 250 g, 15% Ranid tartalmú Ranid- ß-ciklbdextrin zárványkompléxet és 5 g vanillint 745 g körpávai alaposan elkeverünk. Az így kapott prehlixet felhasználás 40 előtt az állatoknak adni kívánt takarmánnyal ötvenszeresére kell felhígítani. Tájékoztatásul megádjttk, hogy 200—250 birkának nühtégy 25—50 kg ilyert gyógypremixet tartalmazó takarmányt kell adni. Bólus: 45 250 g, 15% Ranid tartalmú Ranid-ß-ciklodextrin zárványkomplexet 700 g keményítővel és 35 g polivinil-pirrölidortnal önmagában ismert módon granulálunk, majd a granulátumhoz 10 g magnézium-sztearátot és 5 g kolloid szilícium-dioxidot adva 10 g súlyú bólusokat sajtolunk. Célszerűen olyan formát választunk, amely lehetővé teszi a bólusok törés útján történő felezését. Napi adag birkának 1—0,5 bólus. Nyalósó tömb : 1000 g, 15% Ranid tartalmú Ranid-ß-ciklodextrin zárványkomplexet és 3750 g, adott esetben nyomelemeket is tartalmazó konyhasót homogén keverékké keverünk, majd 14,2 MPa (140 atm) nyomással tömbbé sajtoljuk. A birkák napi sófogyasztása 5—10 g, így ha azt ebből a nyalósó tömbből fedezik, magukhoz veszik a napi Ranid dózist is. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás nagy fasciolidd hatású 3,5-dijód-szaliciIsav-3-klór-4-(4-klór-fenoxi)-anÍlid- ß-cikl'odextrin zárványkomplex előállítására, azzal jellemezve, hogy ß-ciklodextrin vizes oldatát 30 °C-tóÍ 90 °C-ig terjedő hőmérsékleten keverés közben 3,5-dijód-sZaIicilsav-3-klór-4- -(4-klór-fertoXi)-an0id Vízzel elegyédő szerves oldószeres oldatával elegyítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítósi módja, azzal jelfefblezve, hogy á ß-ciklodextrin vizés oldatához 60 °C-öh adagoljuk hozzá a 3,5-dijÓd-Szálicifsav-3- -klór-4-(4-klór-fenoxi)-anilid vízzel elegyédő ézérves oldószeres oldatát. 3. Az előző igénypontok bármelyiké Szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ß-ciklodextrint 0,8—2,2 mólnyi mennyiségben alkalmazzak 1 mólnyi 3,5-dijód-szalicilsav-3-klór-4-(4-klór-fenoxi)-anilidre vonatkoztatva. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízzel elegyedő szerves oldószerként valamely rövidszénlártcú alkartölt, így etanolt alkalmazunk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként 3,5-dijőd-Szálicilsav-3- -klÓr-4-(4-klór-fenoxi)-anilid- ß-ciklodeXtrin zárványköhiplexfet tartalmazó fasciolicid hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemeivé, hogy a 3,5- -dij0d-szalicilsav-3-kl0r-4-(4-klör-fenoxi)-anilid-ß-ciklodextrin zárványkomplexet az ilyen készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott ádalék, töltő, íz javító, színező és/vagy egyéb formüíázási segédanyagok felhasználáséval gyógyászati készítménnyé készítjük ki. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1229.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató