176501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(azaciklusos aralkoxifenil)-2- vagy 3-(bisz-aril-alkil-amino)-alkánok előállítására
17 176501 18 egyszerű vagy komplex könnyűfém hidridekkel végezzük. (Elsőbbsége: 1977. június 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás b) változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusán aktivált hidrogénnel végezzük. (Elsőbbsége: 1977. június 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás b) változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a Schiffbázist egyszerű vagy komplex könnyűfém-hidridekkel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1977. június 22.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás b)változatának foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként valamely IVa általános képletű vegyületet használunk, 15 amelyben R, Ph, Z, Arj, Ar2, m, r, n, u, p és v jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1977. június 22.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás c) változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket alkalmazunk, amelyekben valamely reakcióképesen észterezett hidroxilcsoport erős szervetlen vagy szerves savból vezethető le. (Elsőbbsége : 1977. június 22.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az V és VI általános képletű kiindulási vegyületeket kondenzálószerek jelenlétében kondenzáltatjuk. (Elsőbbsége: 1977. június 22.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyag tiszta balra forgató antipódját alkalmazzuk és az előállított vegyület balra forgató antipódját különítjük el. (Elsőbbsége: 1977. június 22.) 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyag tiszta jobbra forgató antipódját alkalmazzuk és az előállított vegyület jobbra forgató antipódját különítjük el. (Elsőbbsége: 1977. június 22.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új vegyületek, valamint sóik előállítására, amely általános képletben n jelentése 1 és 4 közötti egész szám, míg Ph, Ar,, Ar2, R, m, p, r, Rj az 1. igénypontban meghatározott csoportokat jelenti, azzal jellemezve, hogy a) valamely III általános képletű vegyületet, ahol n=l—4, míg a többi jelölés jelentése a tárgyi körben meghatározottakkal azonos, redukálunk; vagy b) valamely IV általános képletű olefint vagy Schiffbázist, ahol n=l—4, míg a többi jelölés megegyezik a tárgyi körben megadottakkal, redukálunk; vagy c) Vés VI általános képletű vegyületeket, amelyekben n— 1—4, míg a többi jelölés jelentése megegyezik a tárgyi körben megadottal, kondenzáltatunk ; és kívánt esetben valamely kiindulási anyagot optikailag tiszta antipódja alakjában használunk, és/vagy kívánt esetben, valamely szabad alakban kapott vegyületet sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége : 1976. június 23.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II általános képletű új vegyületek vagy sóik — ahol Py egy adott esetben alkil-csoporttal helyettesített 2-, 3- vagy 4-piridil-gyököt jelent, R' jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy klóratom, mimellett a Py gyökben az alkil-csoportok 1—4 szénatomot tartalmaz- 5 nak, m, n és p=l vagy 2, R, pedig hidrogénatom vagy hidroxilcsoport helyett áll, azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. június 23.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II általános képletű új vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben Py 2- vagy 4-piridil-gyököt jelent, m és n jelentése 1, p=2, R, és R' pedig egyaránt hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. június 23.) 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II általános képletű új vegyületek vagy 20 sóik előállítására, amelyekben Py jelentése 2-, 3- vagy 4-piridil-gyök, amely adott esetben metilcsoporttal lehet helyettesítve, R' hidrogénatomot, fluoratomot, vagy klóratomot képvisel, m, n és p= 1 vagy 2, Rj pedig hidrogénatom vagy hidroxilcsoport helyett áll, azzal 25 jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. június 23.) 14. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 -[4-(2-piridil-metoxi)-fenil]-2-(3,3 -difenil-propil-amino)-propán vagy ennek sói előállítására, azzal 30 jellemezve, hogy megfelelően megválasztott kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. június 23.) 15. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű ve-35 gyülethez, ahol R, Ph, Rj, Ar,, Ar2, m, n, p és r jelentése a már megadott, vagy e vegyület sójához mint hatóanyaghoz a gyógyszerek előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyagokat, kötőanyagokat, csúsztatóanyagokat, ízesítőanyagokat, adott esetben pedig az 40 I általános képletű vegyületekkel szinergikus hatást nem mutató egyéb gyógyászati hatású készítményeket is adagolunk, és önmagában ismert módon tablettákat, pilulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat állítunk elő. (Elsőbbsége: 45 1977. június 22.) 16. A 9—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 50 vegyülethez, ahol R, Ph, R,, Ar,, Ar2, m, n, p és r jelentése a már megadott, vagy e vegyület sójához mint hatóanyaghoz a gyógyszerek előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyagokat, kötőanyagokat, csúsztatóanyagokat, ízesítőanyagokat, adott esetben pedig 55 egyéb gyógyászati hatású készítményeket is adagolunk, és az I általános képletű vegyületekkel szinergikus hatást nem mutató, önmagában ismert módon tablettákat, pilulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat állítunk elő. (Elsőbbsége:1976. 60 június 23.) 5 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1229.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 9
