176486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-fenil- tieno[2,3-c]piperidin- származékok előállítására
9 176486 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 4-fenil-tieno[2,3-cjpiperidinek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben 5 R1 klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy, ha R1 1—3 szénatomos alkilcsoport, klór- vagy brómatomot is jelenthet, vagy R1 és R2 együtt 3- vagy 4-tagú alkilénláncot alkot, 10 R3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, hidroxil-, trifluormetil- vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-(l—4 szénatomosj-alkilcsoportot jelent— 15 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű —, adott esetben alkalmas klórozó-, illetve észterezőszerrel való reagáltatás után, ciklizálunk; majd kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek kép- 20 leiében R4 hidrogénatom, R1, R2 és R3 pedig a fenti jelentésű, alkilezünk és/vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 1—3 szénatomos alkilcsoport, R2 hidrogénatom, R3 és R4 jelentése e tárgyi körben megadott, klórozunk vagy bró- 25 irtózunk, és egy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1978. október 13.) 2. Eljárás az I általános képletű 4-fenil-tieno[2,3-c]piperidinek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik 30 előállítására — ebben a képletben R1 klór- vagy brómatomot, vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot, R3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, trifluor- 35 metil- vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot és R4 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a fenti jelen- 40 tésű —, adott esetben alkalmas klórozó-, illetve észterezőszerrel való reagáltatás után, ciklizálunk, és egy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége : 1977. október 15.) 45 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-4-(p-bróm-fenil)-6-metil-tieno[2,3-c]piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy N-metil-N-(2-metil-tienil-5-metil)-2-(p-bróm-fenil)-2-hidroxi-etilamint ciklizálunk. (Elsőbbsége : 1977. október 15.) 50 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-klór-4-(p-bróm-fenil)-6-metil-tieno[2,3-c]piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy N-metil-N-(2-klór-tienil-5-metil)-2-(p-bróm-fenil)-2-hidroxi-etilamint ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1977. október 15.) 55 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-klór-4-(p-klór-fenil)-6-metil-tieno[2,3-c]piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy N-metil-N-(2-klór-tienil-5-metil)-2-(p-klór-fenil)-2-hidroxi-etilamint ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1977. október 15.) 60 2 lap képi 6. Eljárás az I általános képletű 4-feniI-tieno[2,3-cjpiperidinek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R1 klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R2 ha R1 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, klórvagy brómatomot vagy, ha R3 hidroxilcsoportot és/vagy R4 hidrogénatomot vagy fenil-etil-csoportot jelent, hidrogénatomot jelent, vagy Rl és R2 együtt 3- vagy 4-tagú alkilénláncot alkot, R3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, hidroxil-, trifluormetil- vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot, és R4 hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkil-, vagy fenil-(l—4 szénatomosj-alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű —, adott esetben alkalmas klórozó-, illetve észterezőszerrel való reagáltatás után ciklizálunk, kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatom, alkilezünk és/vagy kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 1—3 szénatomos alkilcsoport és R2 hidrogénatom, klórozunk vagy brómozunk, és egy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1978. július 29.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-4-(p-bróm-fenil)-tieno[2,3-c]piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(2-metil-tieniI-5-metiI)-2- -(p-bróm-fenil)-2-hidroxi-etilamint ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1978. július 29.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. október 13.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a 2. igénypontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. október 15.) 10. A 6. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a 6. igénypontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. július 29.) A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1227.66*42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
