176485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1-piperazinil-triazolo-tieno- 1,4- diazepinek előállítására
15 176485 16 4. Az 1. igénypont szerinti ej eljárásváltozat foganatositási módja olyan I általános képletű l-piperazinil-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e]-l,4-diazepinek előállítására, amelyek képletében R1 R4—CO— általános képletű csoportot, 5 R2 klóratomot, R3 brómatomot és R4 hidrogénatomöt vagy metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 10 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítást módja 8-bróm-6*(o-klór-fenil)-l-[N-(hidroxi-etil)-piperazinil]-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e]-l,4- -diazepin és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztitu- 15 ált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 8-bróm-6-(o-kIór-fenil)-l-[N-(2- -piridil)-piperazinil]-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno{2,3-e]-l,4- 20 -diazepin előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 8-bróm-6-(o-klór-fenil)-l-[N-(2- -hidroxi-propil)-piperazinil]-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e]-l,4-diazepin és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy bj eljárásváltozat foganatosítási módja 8-bróm-6-(o-klór-fenil)-l-[N-(2 -hidroxi-izopropil)-piperazinil]-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e]-l,4-diazepin és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű új szubsztituált l-piperazinil-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e]-l,4-diazepint és lehetséges farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésüek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1227.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 8
