176479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(metoximetil- furil- metil)- 6,7-benzomorfánok és -morfinánok, valamint savaddíciós sóik előállítására
23 176479 24 féle lebontással eltávolítható csoportot, előnyösen ß-feniletil-, naftiletil- vagy 1,2-difeniletil-csoportot jelent - erős bázisokkal reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 metil- vagy acetil- 5 csoportot jelent, egy VII általános képletű vegyületet metilezünk ebben a képletben Rl, R2, R3 és R5 a fenti jelentésű, és R9 [c] vagy [d] részképletű hidroximetil-furil-csoportot jelent vagy 10 0 olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 hidrogénatomot jelent, egy Vili általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R , R4 a fenti jelentésű, és R10 egy szervetlen vagy szerves savból levezet- 15 hetű acilcsoportot jelent - észterhasításnak vetünk alá, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 acetilcsoportot jelent, egy I általános képletű vegyületet, amelynek 20 képletében R5 hidrogénatomot jelent, acetilezünk, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 mctilcsoportot jelent, egy I általános képletű vegyületet, amelynek 25 képletében R5 hidrogénatomot jelent, metilezünk, és kívánt esetben a kapott I általános képleté vegyületet fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciókat oldószerben vagy oldószerelegyben végezzük. 3. Az 1. igénypont a), e), g), vagy h) eljárásváltozatának vagy a 2. igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az N- vagy O-acilezést vagy az N-alkilezést savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű N-(metoximetil-furil-metil)-6,7-benzomorfánt vagy -morfinánt, illetve savaddíciós sóikat ebben a képletben R1, R2, R3, R4 és Rs az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő-, csúsztató- és|vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 5 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814157 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12 ■
