176455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok előállítására
27 176455 28 R1’ jelentése az 1. igénypont a) eljárás-változatánál megadott. (Elsőbbség: 1976. október 4.) 3. Eljárás (111) általános képletű tiazol-származékok előállítására 5 (mely képletben R1 jelentése amino-, kis szénatomszámú alkanoil-amino-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-amino-, alkoxikarbonil-amino-, N-alkil-tiokarbami- io do-, N-(kis szénatomszámú)-acil-N-(kis szénatomszámú)-alkil-amino- vagy hidroxil-csoport, R3 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R4 jelentése hidrogén- és 15 A jelentése karbonil-, hidroxi-metilén-, kis szénatomszámú aciloxi- metilén vagy tetrahidro-piranil-oxi-metilén-csoport) azzal jellemezve, hogy a) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb iq körét képező (lile) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1' jelentése kis szénatomszámú alkanoil- vagy alkilszulfonil- vagy alkoxikarbonil-amino- vagy N-alkil-tiokarbamiüo-csoport), valamely (Illb) általános képletű vegyúletet 25 (mely képletben R1 ’ jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott) valamely redukálószerrel előnyösen nátrium-bór-hidríddel redukálunk, vagy b) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ilid) általános képletű vegyületek j0 előállítása esetén (mely képletben R1 ’ jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott és Z jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport), valamely (Illa) általános képletű vegyúletet (mely képletben R1 ’ jelentése a jelen igénypont a) 35 eljárás-változatnál megadott és Z jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott) valamely redukálószerrel előnyösen nátrium-bór-hidriddel redukálunk, vagy f) a (III) altalános képletű vegyületek szűkebb 40 körét képező (Illa) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1 ’ jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott és Z jelentése a jelen igénypont b) eljárás-változatánál megadott), valamely (VII) általános képletű vegyü- 45 letet (mely képletben R1’ jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott és Z jelentése a jelen igénypont b) eljárás-változatánál megadott) valamely oxidálószerrel - előnyösen szelén-dioxiddal vagy kálium-permanganáttal oxidálunk, vagy 50 g) a (111) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 2-hidroxi-, illetve tautomer alakban (Híg) általános képlettel jellemezhető vegyületek előállítása esetén (mely képletben Z jelentése a b) eljárás-változatnál megadott), valamely (VIII) általános képletű vegyúletet (mely képletben Z jelentése a b) eljárás-változatnál megadott) valamely oxidálószerrel előnyösen szelén-dioxiddal vagy kálium-permanganátta) oxidálunk, vagy h) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Illb) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R" jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott), valamely (lila) általános képletű vegyületet (mely képletben R1' jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott és Z jelentése a jelen igénypont b) eljárás-változatánál megadott) clszappanosítunk, vagy i) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II10 általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1 ’ jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott és X jelentése kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy tetrahidro-piranil-oxi-csoport), valamely (lile) általános képletű vegyúletet (mely képletben R1 ’ jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott, X jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott és Z jelentése a jelen igénypont b) eljárás- változatánál megadott) clszappanosítunk. vagy j) a (III) általános képletű vegyületek körébe tartozó 2-hidroxi-, illetve tautomer alakban (Illb) képlettel jellemezhető vegyulet előállítása esetén, valamely (IIlg) általános képletű vegyületet (mely képletben Z jelentése a jelen igénypont b) cljárás-változatánál megadott) clszappanosítunk, vagy 1) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (lile) általános képletű vegyületek előállítása eseten (mely képletben R" jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott. X jelentése a jelen igénypont i) eljárás-változatánál megadott és Z jelentése a jelen igénypont b) eljárás-változatánál megadott), valamely (Ilid) általános képletű vegyületet (mely képletben R1’ jelentése a jelen igénypont a) eljárás-változatánál megadott és Z jelentése a jelen igénypont b) cljárás-változatánál megadott) valamely acilczőszcrrcl vagy 3,4-dihidro-2H-piránnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1976. március 9.) 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814159 - Zrnyi Nyomda, Budapest 14
