176455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

176455

Bejelentés napja: 1977. III. 7.

Nagy-britanniai elsőbbsége :

1976. III. 9. (9425/76), 1976. X. 4. (41145/76)

(FU-363)

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 277/32,

C 07 D 417/12

Közzététel napja: 1980. VIII. 28.

Megjelent: 1981. VIII. 31.-----------------------------------------------------------------------------------Feltalálók: Szabadalmas:

Kamiya Takashi vegyész, Suita, Tanaka Kunihiko vegyész, Toyonaka, Nakai Fujisawa Pharmaceutical Company

Yoshiharu vegyész, Otsu, Sakane Kazuo vegyész, Amagasaki, Japán Limited, Osaka, Japán

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Eljárás tiazol-származékok előállítására

1

Találmányunk gyógyászatilag hatásos új 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállításánál kiindulási anyagként felhasználható új tiazol-származékok előállítására vonatkozik.

5

Találmányunk tárgya eljárás (III) általános képlett! tiazol-származékok előállítására (mely képletben

R1 jelentése amino-, kis szénatomszámú alkanoil- 10 -amino-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-amino-, alkoxikarbonil-amino-, N-alkil-tiokarbamido-, N-(kis szénatomszámú)-acil-N-(kis szénatomszámú)-alkil-amino- vagy hidroxil-csoport,

R3 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alk- 15 oxikarbonil-csoport,

R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom és A jelentése karbonil-, hidroxi-metilén-, aciloxi-metilén- vagy tetrahidro-piranil-oxi-metilén-csoport) oly módon, hogy 20

a) a (III) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (lile) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1 ’ jelentése kis szénatomszámú alkanoil-, alkilszulfonil- vagy alkoxi- 25 karbonil-amino-, N-alkil-tiokarbamido- vagy N-(kis szénát omszámú)-acil-N-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoport), valamely (IHb) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 ’ jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott) valamely redukáló- 30

2

szerrel - előnyösen nátrium-bór-hidriddel - redukálunk, vagy

b) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ilid) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1 ’) jelentése az

a) eljárás-változatnál megadott és Z jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport), valamely (Illa) általános képletű vegyületet (mely képletben Z jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott és R1 ’ jelentése az a) eljárás-változatnál megadott) valamely redukálószerrel - előnyösen nátrium-bór-hidriddel — redukálunk, vagy

c) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb

körét képező (Illa) általános képletű vegyületek

előállítása esetén (mely képletben R1 ’ jelentése az

a) eljárás-változatnál és Z jelentése a b) eljárás-változatnál megadott), valamely (III i) általános képletű vegyületet (mely képletben R1” jelentése aminő-vagy kis szénatomszámú alkilaminocsoport és Z jelentése a b) eljárásváltozatnál megadott) acilezőszerrel reagáltatunk, vagy

d) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb

körét képező (Illb) általános képletű vegyületek

előállítása esetén (mely képletben R1’ jelentése az

a) eljárás-változatnál megadott), valamely (III 1) általános képletű vegyületet (mely képletben Rl” jelentése a c) eljárás-változatnál megadott) acilezőszerrel reagáltatunk, vagy

e) a (III) általános képletű vegyületek szűkebb

körét képező (IHf) általános képletű vegyietek

176455