176454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4- dihidropiridin-származékok előállítására
23 176454 24 szénatomos alkiléndioxi)-(l-3 szénatomos)-allcil-csoportot, előnyösen 1 ,l-(2—4 sz énatomos alkiléndioxi)-metil-csoportot vagy a szénlánc 1-es helyzetében oxo-csoportot tartalmazó 1-3 szénatomos alkil- csoportot, előnyösen formil-csoportot képvisel -, azzal jellemezve, hogy a) az (1) általános képletű vegyületek szőkébb körét képező (1-1) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R', R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és R4 és R^ egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig 1,1-di(rövidszénláncú)-alkoxi-(l -3 szénatomos )-alkil-csoportot, előnyösen l,l-di(rövidszénláncú)alkoxi-metil-csoportot, vagy l,l-(2-4 szénatomosj-alkiléndioxi-(l-3 szénatomos)-alkil-csoportot, előnyösen 1,1 -(2-4 szénatomos )-alkiléndioxi-metil-csoportot jelent - valamely (II) általános képletű veevületet- ahol R1, R3 és R| jelentése a fenti - egy (III) általános képletű aminovegyülettel reagáltatunk- ahol R2 és R4 jelentése a fenti -, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (1-2) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és Rj és R^ egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig a szénlánc 1-es helyzetében oxo-csoportot tartalmazó 13 szénatomos alkil-csoportot, előnyösen formilcsoportot képvisel - valamely (I—1 ) általános képletű vegyületet ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben, R, és R* jelentése pedig az a) pontban megadott - acetál-csoport hasítására alkalmas hidrolizálószerrel, előnyösen egy savval kezelünk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (1-4) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és R^ és R| egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig ciano-csoportot képvisel — valamely (1-2’) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és R3 jelentése 5 a tárgyi körben megadott, és Rj| és R^’ egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig formil-csoportot jelent — hidroxilaminnal vagy egy hidroxilamin-sóval reagáltatunk, és a kapott terméket az oxim-csoport ciano-csoporttá alakítására alkal- 10 más vízelvonószerrel, előnyösen egy szervetlen vagy szerves savval, szerves savanhidriddel, szervetlen halogénvegyülettel vagy karbodiimiddel kezeljük, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (1-5) általános képletű vegyületek 15 előállítására - ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és R^ és R| egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig 1-hidroxi-(l—3 szénatomos )-alkil-csoportot, előnyösen hidroximetil-csoportot képvisel — valamely (1—2) 20 általános képletű vegyületet - ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben, R£ és R5 jelentése pedig a (b) pontban megadott - az oxo-csoport hidroxil-csoporttá alakítására alkalmas redukálószerrel, előnyösen egy alkálifém-bórhidriddel vagy katalizátor 25 jelenlétében hidrogénnel reagáltatunk, és kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet savadd íciós sóvá alakítunk, illetve kívánt esetben a savaddíciós sóból felszabadítjuk az (I) általános képletű bázist. 30 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése elsősorban értágító hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R1. R2, R3 R4 és R5 35 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814159 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12
