176329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a benzolgyűrű 5(6)-helyzetében heteroacil-helyettesített benzimidazol-2-il-karbamát-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászti készítmények előállítására
11 176329 12 13. példa A következő összetételű készítményt állítjuk elő: 5(6)-(morfolino-karbonil)-2-karbometoxiamino-benzimidazol 30% polietilénglikol 6000 40% Myíj 52 (polioxi/40/sztearát, az Atlas Chemical Co. terméke) 30% A készítmény előállítása során a polietilénglikolt és a Myrj 52 terméket 55-60°C-ra felmelegítjük, majd teljes megolvadás után hozzáadjuk az 5(6)-(morfolino-karbonil)-2-karbometoxiamino-benzimidazolt és addig keverjük, amíg homogén elegyet kapunk. A készítmény hűtésre megszilárdul, megőröljük és a polietilénglikol ismételt megolvasztása nélkül finom port állítunk elő. 14. példa Folyékony állatgyógyászati készítményben felhasználható port állítunk elő a következő összetételben: 13. példa szerinti készítmény 15,1 g Cabosil M-5 (kolloid szilícium-dioxid, Cabot Corp. terméke) 6,0 g karboximetil-cellulóz (7M8—SXF) 6,0 g Az összeolvasztott készítményt és a karboximetil-cellulózt összekeverjük, hogy egyenletes összetételt kapjunk, majd hozzáadjuk a Cabosilt, végül ismét homogenizálunk és a keveréket végül finomra porítjuk. 16. példa A következő összetételű szuszpenziót állítjuk elő: 13. példa szerinti készítmény 7,55 g vizes citromsav 0,431 g nátrium-citrát 0,868 g karboximetil-cellulóz (7M8—SXF) 1,051 g Cabosil M-5 1,00 g szorbinsav 0,30 g desztillált víz 100,00 ml-re kiegészítve A szorbinsavat, citromsavat és nátrium-citrátot 80°C-ra felmelegített 90 ml vízhez adjuk. Ezután a Cabosilt és a karboximetil-cellulózt keverés közben adjuk hozzá, így az elegyet egyenletesen diszpergáljuk és a poralakú anyagokat egyenletesen nedvesítjük. Az elegyet 45°C-ra hűtjük és a 13. példa szerinti készítményt adjuk hozzá keverés közben, míg egyenletes diszperziót kapunk. A szuszpenziót ezután szobahőmérsékletre hűtjük és a szükséges mennyiségű vizet 100 ml-re való kiegészítésig hozzáadjuk. / 7. példa Lovak számára beadható készítményt felületi bevonat alakjában állítunk elő a következő összetételben: 13. példa szerinti készítmény 8,55 g granulált szacharóz 17,450 g 26,00 g víz 1,00 ml 18. példa Szarvasmarha számára beadható gyógyászati készítményt felületi bevonat alakjában állítunk elő a következő összetételben : 13. példa szerinti készítmény 75,5 2 g szójaliszt 2196,30 g Kivánt esetben a szójaliszt helyett lucernalisztet, vagy kukoricagluténlisztet alkalmazunk. 19. példa Szarvasmarha-takarmányadalék állítható elő az alábbi összetételben: 13. példa szerinti készítmény 22,24 g takarmány-hígítószer (szójaliszt vagy kukoricagluténliszt) 77,76 g 100,00g 20. példa Szarvasmarha számára beadható nagy pilulát állítunk elő a következő összetételben: 13. példa szerinti készítmény 1,89 g keményítő 0,5-2,0 g talkum 0,05-2,0 g magnézium-sztearát 0,05-2,0 g nátrium-klorid 0,5-5,0 g laktóz 3,0-8,0 g 21. példa Szarvasmarha számára beadható pasztaszerű készítményt állítunk elő a következő összetételben: 13. példa szerinti készítmény 6% kukoricaolaj 85-90% antioxidáns (például butilezett hidroxi-anizol és hidroxi-toluol keveréke) 0,1 -0,5% benzoesav 0,3% sűrítőszer (például Cabosil M-5) 6-10% 22. példa Lónak beadható pasztaszerű készítmény állítható elő a következő összetételben: 13. példa szerinti készítmény 48% növényi olaj (például kukoricacsíraolaj) 40-60% Egyéb zsírsavgliceridek 10-20% antioxidáns (butilezett hidroxi-anizol és hidroxi-toluol keveréke) 0,1-0,5% benzoesav 0,3% sűrítőszer (Cabosil M-5) 1-5% 100% 23. példa Humángyógyászati felhasználásra alkalmas szájon át beadható szuszpenziót készítünk a következő összetételben: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6