176306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-2-(piperazin-1-il- vagy homopiperazin-1-il)-kinazolin-származékok előállítására

9

176306

10

X általános képletű vegyületek

Példa

Z

R1

Izolált alak,

Elemzési eredmények

száma

op.(°C)

(számított értékek zárójelben)

C%

H %

N %

6.

XI képletű csoport-H

hidroklorid,

56,2

5,4

13,9

(8- és 5-izomerek keveréke)

hemihidrát

(56,4

5,7

13,7)

238-240

7.

XII képletű csoport-H

hidroklorid,

58,0

6,2

13,3

(8- és 5-izomerek keveréke)

hemihidrát

(57,9

6,2

13,0)

225-230

8.

XIII képletű csoport-H

hidroklorid,

57,5

5,8

13,3

hemihidrát

(57,2

6,0

13,3)

286-288

9.

XIV képletű csoport-H

hidroklorid,

54,1

5,5

13,9

hemihidrát

(54,7

5,5

13,3)

268-270

10.

XV képletű csoport-H

hidroklorid,

54,4

5,3

12,8

hidrát

(53,8

5,6

13,1)

230 (bomlás)

11.

XVI képletű csoport-H

hidroklorid,

52,3

4,8

12,8

(6- és 7-izomerek keveréke)

hidrát

(52,0

4,9

13,2)

280-281

12.

XVII képletű csoport-H

hemihidrát

52,5

4,3

13,2

242-243

(52,2

4,6

13,2)

13.

XVIII képletű csoport-H

hidroklorid

56,5

5,6

14,1

(-)

279-280

(56,6

5,4

14,4)

[a]D = - 99,3°

(C = 0,4 DMF-ben)

14.

XVIII képletű csoport-H

hidroklorid

56,2

5,4

14,5

(+)

op. 284-286 [a]D = + 95°

(C = 0,4 DMF-ben)

(56,6

5,4

14,4)

15.

XIX képletű csoport-H

hidroklorid

55,0

5,5

13,6

cisz, transz keverék

hidrát

(55,4

5,8

13,5)

237-240

16.

XX képletű csoport-H

hidroklorid

(55,8

5,7

13,1

transz

hidrát

(55,4

5,8

13,5)

242-243

17.

XX képletű csoport-H

hidroklorid

54,0

5,5

12,7

cisz

dihidrát

(53,6

6,0

13,0)

214-215

18.

XXI képletű csoport-H

hidroklorid

55,6

5,4

13,3

hidrát

(55,4

5,8

13,5)

234-237

19.

XXII képletű csoport-H

hidroklorid

55,6

5,2

13,0

hemihidrát

(55,7

5,4

13,0)

272

20.

XXIII képletű csoport-H

hidroklorid

54,4

5,2

12,8

hidrát

(54,8

5,5

12.8)

230

5