176306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-2-(piperazin-1-il- vagy homopiperazin-1-il)-kinazolin-származékok előállítására
21 176306 bonsav keverékét kapjuk, olvadáspontja 258-260 °C. Elemzési eredmények C! 0H9NO5 összegképletre: számított: C 53,8%, H 4,1%, N 6,3% talált: C 53,2%, H 4,1%, N 6,4%, Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak az előállítására — ahol (R)n 6,7-di-(rövidszénláncú alkoxi)-vagy 6,7,8--tri-(rövidszénláncú alkoxij-csoportot jelent, m értéke 1 vagy 2, X jelentése —CHR1— vagy —CH2CH2-csoport, az R1 csoportok azonosak vagy eltérőek lehetnek és hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képviselnek és az R2 és R3 csoportok azonosak vagy eltérőek lehetnek és hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, halogénatomot, rövidszénláncú alkanoilcsoportot, rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot vagy pedig -CONR4R5 vagy -S02NR4R5 általános képletű csoportot jelentenek, amelyekben R4 és R5 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű kinazolin-származékot — ahol (R)n a fenti jelentésű és Q. valamely könnyen lehasadó csoportot, előnyösen klóratomot, brómatomot, jódatomot, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy rövidszénláncú alkiltiocsoportot képvisel — valamely III általános képletű piperazinnal vagy homopiperazinnal reagáltatunk - ahol X, R1, R2, R3 és m a fenti jelentésű — és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet valamely nem mérgező savval gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk vagy b) valamely VI általános képletű kinazolin-származékot — ahol (R)n, R1 és m a fenti jelentésű — valamely VII általános képletű vegyülettel vagy annak valamely funkcionális ekvivalensével — ahol R1, R2, R3 és X a fenti jelentésű — mint acilezőszerrel reagáltatunk és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet valamely nem mérgező savval gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. novembér 2.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak az előállítására - ahol (R)n 6,7-di-(rövidszénláncú alkoxi)-vagy 6,7,8- -tri-(rövidszénláncú alkoxij-csoportot jelent, m értéke 1, X jelentése -CH2 -csoport, R1 jelentése a piperazingyűrűn hidrogénatom, a másik R1 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel és az R2 és R3 csoportok azonosak vagy eltérőek lehetnek és hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, halogénatomot, rövidszénláncú alkanoilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy pedig -CONR4R5 vagy -S02NR4R5 általános képletű csoportot jelentenek, amelyekben R4 és Rs azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű kinazolin-származékot — ahol (R)n a fenti jelentésű és Q valamely könnyen lehasadó csoportot, előnyösen klóratomot, brómatomot, jódatomot, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy röciszénláncú alkiltiocsoportot képvisel — valamely III általános képletű piperazinnal reagáltatunk — ahol X, R1, R2, R3 és m a fenti jelentésű — és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet valamely nem mérgező savval gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk vagy b) valamely VI általános képletű kinazolin-származékot — ahol (R)n, R1 és m a fenti jelentésű — valamely VII általános képletű vegyülettel vagy annak valamely funkcionális ekvivalensével — ahol R1, R2, R3 és X a fenti jelentésű — mint acilezőszerrel reagáltatunk és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet valamely nem mérgező savval gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. november 5.) 3. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VII általános képletű vegyület funkcionális ekvivalenseként annak savkloridját, savbromidját vagy szukcinimidészterét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. november 2.) 4. A 2. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VII általános képletű vegyület funkcionális ekvivalenseként annak savkloridját, savbromidját vagy szukcinimidészterét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1977. november 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan vegyületeket alkalmazunk, amelyekben (R)n 6,7-dimetoxi-, 6,7-dietoxi- vagy 6,7,8- -trimetoxi-csoportot jelent, m értéke 1 vagy 2, az R1 csoportok hidrogénatomot vagy metilcsoportot és az R2 és R3 csoportok hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, halogénatomot, rövidszénláncú alkanoilcsoportot, rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot, —CONH2 vagy —S02N(CH3)2 képletű csoportot jelentenek és X jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. november 2.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan vegyületeket alkalmazunk, amelyekben (R)n 6,7-dimetoxi-, 6,7-dietoxi- vagy 6,7,8-trimetoxi-csoportot jelent, m értéke 1, R1 jelentése a piperazingyűrűn hidrogénatom, a másik R1 pedig hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel és az R2 és R3 csoportok hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, halogénatomot, rövidszénláncú alkanoilcsoportot, -CONH2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
