176305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil tetraciklin-készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZT ARS A SÄG SZABADJAM! LEÍRÁS 176305 jÈÊk Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. XII. 28. (Pl—555) A 61 K 31/65 Elsőbbsége : 1976.1. 2. (646 295) Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980. VII. 28. Megjelent: 1981.X. 15. Feltalálók: Szabadalmas: ARMSTRONG William Wellesley vegyész, Mill Neck, N. Y. Pfizet Inc., New York, DESAI Saurabhkumar Jayavantrai vegyész, Groton, N. Y„ Amerikai Egyesült Államok Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Eljárás stabil tetraciklin-készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás gyógyászati célokra használható, antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány tárgya részletesebben eljárás 2-pirrolidont tartalmazó vizes oxitetraciklin-, doxiciklin-, tetraciklin- és klór-tetra- 5 ciklin-oldatok előállítására. Az ezen tetraciklin-típusú vegyületek stabil, nagy töménységű oldatainak előállítására irányuló korábbi próbálkozások sikertelenek voltak, habár az ilyen oldatok alapvetően fontosak az állatgyógyászatban, 10 a nagytestű állatok parenterális kezelésénél. A Sho 47—303 számú japán közzétételi irat ismerteti a p-bifenilil-metil-(dl-tropil-Or tropinium)-bromid stabil, 2,5%-os vizes oldatait, melyek 20%-os töménységben 2-pirrolidont is tartalmaznak. Ugyancsak leírja 15 a 30%-nyi töménységben jelenlevő polivinil-pirrolidon használatát is. Ezen oldatok pH-ja 7-nél kisebb, előnyösen 3 és 4 között van. A Sho 43—1758 számú japán közzétételi irat ismerteti a hexaklór-ciklohexán alkohollal és 2-pirroli- 20 donnai mint oldószerekkel készült rovarellenes hatású oldatainak előállítását. Ugyancsak leírják itt az N-metil-pirrolidon mint társoldószer használatát. A 802 111 számú Nagy-Britannia-i szabadalmi leírás ismerteti a DDT, Dieldrin, Aldrin és más hasonló 25 rovarirtók oldataihoz oldószerként alkalmazott 2-pirrolidon és N-metil-pirrolidon használatát. A példákban 67—82% közötti mennyiségű 2-pirrolidon szerepel. A 805 026 számú Nagy-Britannia-i szabadalmi le- 30 2 írásban ismertetik, hogy különféle, parenterális adagolásra szánt gyógyszerek, mint például a kloramfenikol, az N,N’-dibenzil-etílén-diamin-penicíllín G és a prokain-penicillin készítményekben 40%-os töménységben alkalmazták az N-metil-pirrolidont oldószerként. A 2 987 437 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás szerint a 3,4-diklór-tetrahidrotiofén-1,1-dioxid 2-pirrolidonnal készült oldatát féregellenes szerként lehet használni. Az 1 091 287 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírás ismerteti a tirotricin 0,25%os és a szubtilin 0,2%-os, orron vagy fülön keresztül adagolható, stabil, tömény vizes oldatainak előállítását, ezen oldatokhoz oldásközvetítőként pirrolidont és/vagy polivinil-pirrolidont alkalmaznak. A pirrolidont eszerint 0,5%-os töménységben, a polivinil-pirrolidont legfeljebb 10%-os töménységben lehet használni. A 3 957 980 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás megadja olyan vizes, injektálható doxiciklin-oldatok előállítását, amelyekben 1—10 súly % doxiciklin, ez utóbbira számított kb. 3-8 mólnyi mennyiségű valamely foszfát, amely lehet foszforsav, nátrium- vagy kálium-ortofoszfát, -metafoszfát, -pirofoszfát, -tripolifoszfát vagy -hexametafoszfát és kb. 3—8 mólnyi mennyiségű, valamely, az említett vizes gyógyszerkészítményben oldható, gyógyászatilag elfogadható magnézium-só, és amelyek pH-értéke 1 és 3,5 között van. 176305
