176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
33 176260 34 10. táblázat folytatása Kiindulási anyag száma képlete Módszer ^ felhasznált reagensek száma vagy képlete D Rf-102 H K 0-Megpiy z* 139. Z—Tyr(Bzl)—D—Ser(But)— —Gly—Azphe—Leu—OMe A1 Z-Tyr(Bzl)-OCp + 85. 78 79 77 140. Z—Tyr(Z)—D—Leu—Gly— —Phe-Leu—OMe A4 Z—Tyr(Z)—ONp + 64. 80 76 95 73 24 141. Z—Tyr(Z)—D-SeríBu*)—Gly—Phe-Leu—OMe A2 Z—Tyr(Z)—ONp + 70. 76 98 75 142. Z-Tyr(But)-4[)-Ser(But )— —Gly—Phe-Leu— —0(CH2 )2 —CHMe2 D2 88. + 6. 73 98 72 1 143. Z-Tyr(But)-D-Ser(Bu*)—Gly—Phe-Leu—(tetrahidropirrolo) D2 88. + 13. 72 66 1 144. Z—Tyr(But)—D—Ser(But)— —Gly—Phe—Pro—NHEt D2 88. + H-Pro-NHEt • HC1 68 98 67 1 145. Boc—Tyr—D—Alá—Gly—Phe— —Azleu—NH2 D2 90. + H—Azleu—NH2 • HQ 74 73 86 39 146. Boc—Tyr—D—Alá—Gly—Phe— —DL—NH—(2-oxo-tetrahidrofurán-3-il) Dl 90. + DL—H2 N-(2-oxo-tetrahidrofurán-3-il) • HBr 41 1 147. Boc-Tyr—D—Alá—Gly— —Phe—Met—OMe D2 90. + H—Met—OMe • HC1 70 76 36 40, 148. Boc—Tyr—D—Met—Gly— —Phe-Leu-OMe A4 Boc—Tyr—OCp + 68. 76 71 55 41 149. Boc—Tyr—D—Ser(Bu*)-Gly-Phe—Azleu—NH2 D2 91. + H—Azleu—NH2 • HC1 75 80 86 15 42 150. Boc—Tyr—D—Ser(Bu*)— —Gly —Phe — Azpro—NHEt H2 153. 77 63 1 151. Boc-Tyr—D—SeríBu*)—Gly—Phe—Met-OMe D2 91. + H—Met—OMe • HC1 74 81 53 43 152. Boc—Tyr(Bzl)—D—Alá— -Gly-Phe—Leu-OMe B1 Boc-Tyr(Bzl)-OH + 60. 81 64 97 65 153. Boc-TyríBzO-D-SerCBu*)—Gly—Phe—Azpro—NHEt D2 95. + H-Azpro-NHEt 63 56 53 25 17