176254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-guanidin-származékok előállítására

31

176254

32

12.24. példa:

R = 3-CH3, R1 = R2 = -COOCH3, R3 = -COOCH3,

12.25. példa:

R = 2-CH3, R1 = R3 = -COOCH3,

12.26. példa:

R = 4-terc.bu, R1 R3 = -COOCH3,-CH2OCH3,-CH3, R2 = -COOCH3,

= -CH3, R2 = -COOCH3,

12.27. példa:

R = 2,4-CHs, R1 = -CH3, R2 = -COOCH3, R3 = -COOCH3,

12.28. példa:

R = 2-C1-4-CH3, R1 = -CH3,

R2 = -COOCH3,

R3 = -COOCH3,

1129. példa:

R = 3,5-Cl, R1 = -CH3, R2 = -COOCH3, R3 = -COOCH3,

5

10

15

20

12.30. példa:

R = 3-CF3, R1 = -CH2OCH3,

R2 = -COOCH3,

R3 = -COOCH3,

12.31. példa:

R = 3-CFi, R1 = -C2Hs, R2 = -COOCH3, R3 = -COOCH3,

12.32. példa:

R = 3-CF3, R1 = -C3H7, R2 = -COOCH3, R3 » -COOCH3

12.33. példa:

R = 3 CF3, R1 = C,H7. R2 = -COOC2H5 R3 = -COOC2H5,

12.34. példa:

R = 3-CF3, RJ = -CjHy, R2 = -COOCH3,

R3 = -COC2H5,

12.35. példa:

R = 3-CF3, R1 = -C3H7, R2 = -COOCH3, R3 = -COOCH2CH=CH2,

12.36. példa:

R = 3-CF3, R1 = -C3H7, R2 = -COOCH3, R3 = -COOCH3CH^CH,

12.37. példa:

R = 4-OCH3, R1 = -CH3, R2 = -COOCH3, R3 = COCKlHj,

12.38. példa:

R = 3-OCH3, R1 = -CH„ R2 = -COOCH3, R3 = -COOCH3,

12.39. példa:

R = 3-OC2H5, R1 = -CH3. R2 = -COOCH3, R3, = - COOCH3,

12.40. példa:

R = 3-CN, R1 = -CH3, R2 = -COOCH3,

R3 = -COOCH3,

12.41. példa:

R = 3-CN, R1 = -C2Hs, R2 = -COOCH3,

R3 = -COOCH3,

25

30

35

40

45

50

55

12.42. példa:

R = 3-CN, R1 = -C3H7, R2 = -COOCH3,

R3 = -COOCH3,

12.43. példa:

R = 3-CN, R1 = -CH2OCH3, R2 -COOCH3, R3 = -COOCH3.

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás az (I) általános képletü helyettesített fenil-guanidin-származékok — e képletben

R és R1 egymástól különböző helyettesítőket képviselnek, mégpedig az egyik a COR4 általános képletű csoportot, a másik pedig a

N-COOR5

//-C

\

NH-COR6

általános képletű csoportot képviseli és ezekben R4 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, R5 metilcsoportot jelent, R6 jelentése metoxicsoport, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogént, metoxi- és trifluormetilcsoportot jelent és X—0—S02 - vagy —S02 -O— csoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű helyettesített anilin-s/irmazékot - ahol R2, R3, R4 és X jelentése megegyezik az

(I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel és X a 4- vagy 5-helyzetben kapcsolódik a

(II) általános képletben szerepló' helyettesített 1-amino-fenil-csoporthoz — valamely (III) általános képletű izotiokarbamid-származékkal — ahol R5 és R6 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R7 pedig 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — reagáltatunk valamely hígítószer és adott esetben valamely sav jelenlétében.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű helyettesített fenil-guanidin-származékot - ahol R, R1, R2, R3 és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel —, valamely, a hatóanyaggal szemben közömbös, nem-toxikus, gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy adott esetben más gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés útján orális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé, előnyösen tablettává, drazsévá, kapszulává, granulátummá, pasztává, oldattá vagy szuszpenzióvá alakítunk.

6 rajz, 33 képlettel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814081 - Zrínyi Nyomda, Budapest

16