176251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4,6,-trijód-benzolil-amino-alkil-acetamido-csoporttal szubsztituált 2,4,6-trijód benzoesav-származékok előállításra
176251 44 VL folytatása N° I hatóanyag tartalmú sófajta j í 1 i Akut toxicitás egéren .: I-V beadással g jód/testsúly kg Perifériás értágulás Epekiválasztás macskán 0,1 g jód/testsúly kg dózis i.v. beadásnál 1 2 3 4 5 7. 28% Mgl 5 ++ 0 a. 28% Mgl 12 ++ ± 9. 18% Mgl 11,5 + ++ 10. 28% Mgl 1,5 ++++ ++++ 11. 28% Mgl 2,3 ++++ +++ 14. 28% Mgl 12 + + 16. 28% Mgl + 0 17. 28% Na ++ 0 18. 28% Mgl +-H-+ ++++ 19. 28% Mgl 4 ++++ ++++ 20. 28 és 38% Na 7,5 + 21. 20% Mgl 4 5 ++++ ■H-+ 23. 28% Mgl 3,5 ■fff ++++ 24. 28% Mgl 8,5 + 0 25. 34% Na 9 ff 0 26. 38% Na 13 ■ff 0 35. 28% Mgl 8 ++ 0 36. 28% Mgl 8-ff 0 37. 28% Mgl 6 ff++ ++ a 28% Mgl 5,4 +++ 0 b 30% Mgl 5,6 +++ 0 c 28% Mgl 6,2 •ff 0 1 d 38% Mgl és Na 5,7 +-H-0 e 28% Mgl 2-fH-f ++++ ( a: 2,4,6-trijód-l-(N-metil-karbamoil)-3--acetaraido-5-benzoesav, b: 2,4,6-trijód-l-(N-hidroxi-etil-karbamoil)-3-acetamido-5-benzoesav, 5 c: 5,5’-bisz[2,4,6-trijôd-l-(N-metil--izoftalil)]-diimino-adipinsav, d: 2,4,6-trijôd-3,5-bisz(acetamido)-benzoesav 10 e: 3,3’-bisz(2,4,6-trijôd-benzoesav)-diimino-adipinsav. Megjegyzés: A keresztek száma az észlelt hatáserősséget jellemzi. Vizsgálataink szerint a (II) általános képletű új vegyületek oldatai, azonos jódkoncentráció esetén kisebb ozmózis-nyomás értéket mutatnak, mint az ismert összehasonlító vegyületek. Minél kisebb az oldat ozmózis-nyomása, annál jobban tolerálja a szervezet a röntgenkontrasztanyagot, ezért a találmány szerinti új vegyületek kedvezőbbek az ismert anyagoknál. A vegyületek röntgenkontraszt anyagokként használhatók. A legfőbb indikációs területek: urográfia, angiográfia, kolangiográfia, és a mielográfta. Gyógyszerészetileg a legalkalmasabb formák a vizes oldatok, melyeket új vegyületek sói segítségével nyerünk. Az oldatok előnyösen 5—100 g sót tartalmaznak 100ml-ként, az injektálható mennyiség 5—1000 ml között változhat. Szabadalmi igénypont: 35 Eljárás új II általános képletű, 2,4,6-trijód-benz o i 1 - ámino-alkil-acetamido-csoporttal szubsztituált 2,4,6-trijód-benzoesav-származékok és gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képzett sóik előállítására, ahol 15 20 25 30 40 R, 45 jelentése hidrogénatom, valamely —CONHR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos hidroxi-alkil-csoport, vagy valamely R, /-N \ általános képletű csoport, ahol R7 50 55 60 65 Ra R, jelentése 2—6 szénatomos alkanoil-csoport, Rs jelentései hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, jelentése hidrogénatom, valamely —CONHR9 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1— 4 szénatomos hidroxi-alkil-csoport vagy 2- 6 szénatomos alkanoiloxi-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy valamely R11 /-N \ Rí 2 22
