176154. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-szubsztituált szteroid-1,3,5(10)-triének előállítására

11

176154

12

ményítőt, és magnéziumsztearátot használunk fel. önmagában ismert módon 120 mg végsúlyú, 0,05 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk eló'.

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás az (I) általános képletű llbéta-szubsztituált szteroid-l,3,5(10)-triének előállítására 10 — ahol

Rj jelentése 2—5 szénatomos alkenil-csoport, (1-4 szénatomos) alkoxi-fenil-csoport, fenil-(l-4 szénatomos) alkilcsoport, vagy tienil-csoport, 15 R2 jelentése metil-csoport,

Z jelentése hidrogénatom,

R3 jelentése béta-helyzetű hidroxil- vagy acetil-csoport,

R4 jelentése alfa-helyzetű etinil- vagy 1—4 szén- 20 atomos alkilcsoport,

azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rls R2, R3 és R4 jelentése a fenti — aromatizálószerrel, előnyösen savhalogeniddel és/vagy savanhidriddel, majd elszappa- 25 nősítő reagenssel, előnyösen alkálifém-bázissal vagy lítiumacetilid-etiléndiamin-komplexszel reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja Rj helyén vinil- vagy allil-csoportot tártál- 30 mazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol Rí jelentése a fenti, míg R2, R3, R4 és Z jelentése az 1. igénypont szerinti. 35

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja

3,17béta-dihidroxi-l 1 béta-vinil-17alfa-etinil-ösztra-1,3,5(10)-trién,

3,17béta-dihidroxi-l lbéta-alfil-17alfa- 40-etinil-ösztra-1,3,5( 10)-trién,

3,17béta-dihidroxi-l lbéta-(p-metoxi-fenil)-17alfa-etinil-ösztra- l,3,5(10)-trién,

3,17béta-dihidroxi-l lbéta-(o-metoxi-fenil)-17alfa-etinil-ösztra-l ,3,5(10)-trién, 3,17béta-dihidroxi-llbéta-benzil-17alfa-etinil-ösztra-1,3,5( 10)-trién, 3,17béta-dihidroxi-llbéta-(2-tienil)-17alfa-etinil-ösztra-l,3,5(10)-trién vagy 3-hidroxi-l lbéta-vinil-17alfa-metil-l 7béta-acetil-ösztra-1,3,5(10)-trién előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként

11 béta-vinil-17alfa-etinil-17béta-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-ont, llbéta-allil-17alfa-etinil-17béta-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-ont,

11 béta-(p-metoxi-fenil)-l 7 alfa-etinil-17béta-hidroxi-ösztra-4,9-diént-3-ont,

1 lbéta-(o-metoxi-fenil)-! 7alfa-etinil-l 7béta-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-ont,

I lbéta-benzil-17alfa-etinil-l 7béta-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-ont,

II béta-(2-tienil)-17alfa-etinil-17béta-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-ont vagy

1 lbéta-vinil-17alfa-metil-l 7béta-acetil-ösztra-4,9-dién-3-ont használunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet

— ahol Rj, R2, R3 R4 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk.

5. A 2-4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. vagy 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket használjuk fel.

6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3,17béta-dihidroxi-l lbéta-vinil-17alfa-etinil-ösztra-l ,3, 5(10)-triént alkalmazunk.

Egy lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814072 - Zrínyi Nyomda, Budapest

6