176145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienol[2,3-c]pridinek és tieno[3,2-c]pridinek származékainak előállítására
9 176145 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I vagy II képletű tieno[2,3-c]piridinek és tieno[3,2-c]piridinek előállítására, ahol Rj és R2 azonos vagy eltérő lehet és jelentésük hidrogénatom, vagy 1—4 5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy VII vagy VIII képletű vegyületet, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, egy kétfázisú oldószer-rendszerben, nátriumkarbonát jelenlétében egy C1S02R3 általános képletű szulfonilkloriddal kondenzálunk, ahol R3 rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, a kapott V, illetve VI általános képletű alkoholt egy oldószerben oxidáljuk, a kapott III, illetve IV általános képletű ketont egy ROH képletű alkoholban a reakcióelegy visszafolyatási hőmérsékletén egy RO“M+ általános képletű bázikus reagenssel kezeljük, ahol R egyenes vagy elágazó láncú alifás alkilcsoportot, M+ alkálifém-kationt jelent. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első lépéshez kétfázisú oldószer-rendszerként viz—kloroform-elegyet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt acetonban hajtjuk végre, és oxidálószerként krómsavanhidrid kénsavas oldatát használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módit) ja, azzal jellemezve, hogy bázikus reagensként 1—5 szénatomos nátrium- vagy kálium-alkoxidot, előnyösen kálium-terc-butoxidot, ROH képletű alkoholként terc-butanolt használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 15 továbbfejlesztése gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet, ahol R] és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb 20 segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.951.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
