176144. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaglandin analógok előállítására
55 176144 56 R1 hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—5 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénián- 5 cú 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent és n értéke 4 vagy 5 — azzal jellemezve, hogy aja VIIA általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben X, Y, R1, R2, R3 és n a fenti je- 10 lentésűek — egy IX általános képletű vegyület — ebben a képletben R1, R2, R3, X, Y és n a fenti jelentésűek, és R4 adott esetben legalább egy alkilcsoporttal szubsztituált 2-tetrahidropiranil-csoportot vagy 2-tetrahidrofuranil- vagy 1-etoxietil-csoportot jelent------OR4 ál- 15 talános képletű csoporttal hidroxilcsoporttá hidrolizáljuk, vagy b) a VIIB általános képletű vegyületek előállítására •— ebben a képletben X1 etilén- vagy cisz-vinilén-csoportot és Y1 transz-vinilén-csoportot vagy X1 és Y1 20 etiléncsoportot jelent, és R1, R2, R3 és n a fenti jelentésűek — egy XXX általános képletű vegyület — ebben a képletben R1, R2, R3, R4, n, X1 és Y1 a fenti jelentésűek -------OR4 általános képletű csoportjait hidroxilcsoportokká hidrolizáljuk, majd kívánt esetben 25 (i) olyan VII általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, olyan VII általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R1 hidrogénatom; (ii) olyan VII általános képletű vegyületet, amelynek 30 képletében R1 hidrogénatom, olyan VII általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R11—4 szénatomos alkilcsoport; (iii) egy VII általános képletű vegyületet ciklodextrin-klatrátjává alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. május 6.) 35 4. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárásváltozatok bármelyike vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan IX, illetve XXX, illetve XXXIV, illetve LII általános képletű vegyületet hidrolizálunk, amelyek képletében R4 2-tetrahidropiranil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1975. július 17.) 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan XXXIV általános képletű vegyületet hidrolizálunk, amelynek képletében R8 2-tetrahidropiranil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1976. július 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan LII általános képletű vegyületet hidrolizálunk, amelynek képletében R11 2-tetrahidropiranil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1976. július 14.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az —OR4 általános képletű — ahol R4 jelentése a 2. igénypont szerinti — csoportok hidrolízisét valamely szerves sav vizes oldatával vagy híg, vizes szervetlen savval végezzük. (Elsőbbsége: 1975. július 17.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vízzel elegyedő szerves oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. július 17.) 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként VII általános képletű prosztaglandin-analógot vagy ciklodextrin-klatrátját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben A, W, X, Y, R, R1, R2, R3 és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot — adott esetben más ismert, a VII általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyaggal együtt — a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1975. júlitis 17.) 21 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági éa Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.951.66-42 Alföldi Nyomd*, Debrecen — Ftíelöe waetö: Benkfi látván igazgató 28
