176113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fájdalomcsillapító hatású anyag előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 176113 JJT ÉL Nemzetközi osztályozás: w Bejelentés napja: 1975. XI. 24. (IE—719) Közzététel napja : 1980. VI. 28. A 61 K 35/78 ORSZÁGOS * TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1981. VII. 31. ^ _ N»,, 1 j . > s t • Feltaláló : dr. Boici Vasile orvos, Temesvár, Románia Szabadalmas: Intrepinderea de Medicamente Terápia, Kolozsvár, Románia Eljárás fájdalomcsillapító hatású anyag előállítására 1 Számos fájdalomcsillapítót ismerünk, amelyeknek hatóanyagát szintetikus vagy növényekből kinyert természetes anyagok képezik. A szintetikus hatóanyagok közül megemlítjük a fenacetint, fenazon-, pirazolidon-, dimetil-fenil-pirazolin- és acetilszalicilsav-származékokat, melyek egyenként vagy kombinációban hatnak a központi idegrendszerre. Hasonlóan fájdalomcsillapító hatásúak és a központi idegrendszerre hatnak az Aconitum nevű növény oldalgumóiból kinyert alkaloidok. A fájdalom helyén bőrre adagolt helyi analgetikumok közül, melyeket oldatok, vagy kenőcsök formájában adagolunk a következő hatóanyagokat tartalmazó szereket ismerünk: nikotinsav származékok (nikotinsavas benzil-észter), szalicilsav. Ez utóbbiakat külön-külön, vagy például Capsicum nevű növényből nyerhető, a fájdalomérző receptorokat desenzibilizáló hatású szerrel kombinálva használják. Az ismert fájdalomcsillapító szerek hatásspektruma korlátozott, tartós kezelésre és nagy dózisokra van szükség, rövid ideig hatnak és mellékhatások lépnek fel, a betegek nem jól bírják és az előállítási eljárások bonyolultak. Azt találtuk, hogy új, a fenti hátrányos tulajdonságokkal nem rendelkező fájdalomcsillapító hatású anyagot kapunk, ha a Ranales rendhez tartozó Helleboraceae családban a Helleborus fajok gyökereit és szárait alkohollal extraháljuk. A 101 577 sz. csehszlovák szabadalmi leírás szerint a Helleborus purpurescens gyökereket extrahálták me-2 tanollal és kristályos Hellebrina anyagot állítottak elő, amelynek szíverősítő hatása van. A találmány szerint a gyógyszer hatóanyagának előállítása úgy történik, hogy a Helleborus különböző fajainak gyökereiből és szárából etilalkohollal a növényi részre vonatkoztatva 2—3: 1 arányban extraháljuk a hatóanyagot, szobahőmérsékleten. Az extraktumot koncentrált sósavval kezeljük (1 rész sav 10 rész extraktum) a kapott csapadékot leszűrjük, a szűrletet aktív szénnel derítjük, 10%-os nátriumhidroxiddal pH=6,5—7 értékre semlegesítjük, vízzel hígítva izotóniás oldatot készítünk, amelyet 1—6 percen keresztül 0,005 w/cm2 dózisban ultrahangos besugárzással kezelünk, az esettől és a gyógyszer-kikészítési formától függően. A találmányt a következő kiviteli példával illusztráljuk: A Helleborus gyökereket és szárakat szerves vagy vizes oldószerrel előnyösen etilalkohollal 36 órán át extraháljuk a növényre számított 2—3: 1 arányban, keverjük és szobahőmérsékleten leszűrjük. A nyers extraktumot sósavval kezeljük, 1 rész tiszta cc. sósavat adunk 10 rész kivonathoz, három percig forrásig melegítjük, lehűtjük, majd a csapadékot hagyjuk leülepedni. Aktív szenet adunk hozzá, leszűrjük, a kapott csapadékot eltávolítjuk. A leszűrt oldatot 10%-os nátriumhidroxid oldattal 6,5—7 pH-ra semlegesítjük, adunk még hozzá kis aktív szenet, leszűrjük, a pH értéke 4,5—6-ra változik. A semlegesítés után kapott nátriumk lórid mennyisége 5 10 15 20 25 30 176113
