176110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiokarbamid és guanidin-származékok előállítására
176110 12 guanidin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben X SR Il ' I A jelentése —C—NH— vagy —C=N— képletű csoport; X jelentése kénatom vagy imino-csoport ; R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport ; Rj és Rá jelentése halogénatom; R3 jelentése amino- vagy piperidino-csoport), azzal a feltétellel, hogy ha X jelentése iminocsoport, akkor R3 jelentése aminocsoport, azzal jellemezve, hogy a) A helyén —C(=S)—NH— képletű csoportot tartalmazó (I') általános képletű vegyületek — azaz (la) általános képletű vegyületek (mely képletben Rx’, Rá és R3 jelentése a fent megadott) — előállítása esetén, valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rá és Rá jelentése a fent megadott) etiléndiaminnal vagy aminoetilpiperidinnel reagáltatunk ; vagy b) A helyén —C(=NH)—NH— képletű csoportot és R3 helyén amino-csoportot tartalmazó (I') általános képletű vegyületek — azaz (Ib) általános képletű vegyületek (ahol Rá és Rá jelentése a fent megadott) — előállítása esetén valamely (III) általános képletű vegyületet dezaci- Iezünk (mely képletben Rá és Rá jelentése a fent megadott és R4 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport); vagy c) A helyén —C(—SR)=N— általános képletű csoportot tartalmazó (I') általános képletű vegyületek — azaz (Id) általános képletű vegyületek (mely képletben R, Rá, Rá és R3 jelentése a fent megadott) — előállítása esetén valamely (la) általános képletű vegyületet kis szénatomszámú alkilezőszerrel reagáltatunk; és kívánt esetben egy kapott (I') általános képletű tiokarbamidvagy guanidin-származékot vagy gyógyászatilag nem alkalmas savaddíciós sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 3. A 2. igénypont a) és b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén —C(=X)—NH— képletű csoportot tartalmazó (F) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben X, Rj', Rá és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti II illetve III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rá, Rá illetve R4 jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X helyén kénatomot tartalmazó (F) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rj, Rá és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont a) változata szerinti II általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rá és Rá jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 5. A 2. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja A helyén —C(—SR)=N— képletű csoportot tartalmazó (F) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rj, Rá és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy la általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol Rj, Rá és R3 jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 6. A 2. igénypont a) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 11 hogy kiindulási anyagként Rá és Rá helyén klóratomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. április 15.) . 7. A 2. igénypont a) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Rj’ és Rá helyén brómatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket etiléndiaminnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 8. A 2. igénypont a) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Rj’ és Rá helyén fluoratomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet etiléndiaminnal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 9. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj’ és Rá helyén klóratomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (ahol R4 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1976. április 15.) 10. A 2. igénypont c) változata vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Rj’ és Rá helyén klóratomot és R3 helyén aminocsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet metilezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése anti-hipertenzív hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (F) általános képletű tiokarbamidvagy guanidin-származékot (mely képletben A jelentése —C—NH— vagy —C= N— képletű csoport, Il I X SR X jelentése kénatom vagy imino-csoport, R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, Rj’ és Rá jelentése halogénatom, R3 jelentése amino- vagy piperidino-csoport) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászatilag alkalmas formában kikészítjük. (Elsőbbség: 1977. április 14.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként A helyén —C(=NH)—NH— csoportot és R3 helyén amino-csoportot tartalmazó (F) általános képletű Vegyületeket (ahol Rá és Rá jelentése a 11. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóikat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1976. április 15.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként A helyén —C(=X)—NH-— csoportot tartalmazó (F) általános képletű vegyületeket (ahol X, Rá, Rá és R3 jelentése a 11. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóikat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1973. április 15.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként A helyén —C(=S)—NH— csoportot tartalmazó (F) általános képletű vegyületeket (ahol Rá, Rá és R3 jelentése all. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
