176109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin-származékok előállítására
13 176109 14 R1 1 R* 1 R* r* ! R* 1 y X 29. ch3 c2h5 i í 1 H i ! H €1 i í Cl 30. c2h5 n=C4H9 H H Cl Cl 31. c2h5-(CH2)5-H H Cl Cl 32. c2h5 —(CH2)2—o—(CH2)2— H H Cl Cl 33. c2h5-(CH2)2-N-(CH2)2 t ch3 H H Cl Cl 34. c2h5 —CH—(CH2)3— 1 CH3 H H Cl Cl 35. CHj —CH—(CH2)3— 1 ch3 H H Cl Cl 36. ch2= =CH—CH2-(CH2)5-H H Cl Cl 37. ch2= =CH—CH2 —(CH2)2—O—(CH2)2— H H Cl Cl 38. ch2= =CH—CH2 —(CH2)2—N (CH2)2— ch3 H H Cl Cl 39. c2h5 c2h5 c2h5 H H H Cl 40. c2h5 c2h5 c2h5 H H H Br 41. ch3 c2h5 c2h5 H H H Br 42. c2h5 ch2= =CH—CH2 ch2=ch 1 ch2 H H H Br 43. ch3 ch3 ch2 1 c6h5 H H H Br 44. ch3-<CH2)5-H H H Br 45. c2h5 C2H5 c2h5 H ch2 ! c6h5 H Br 46. c2h5 c2h5 c2h5 ch3 ch3 H Br 47. c2h5 ch3 ch2 1 c6h5 ch3 ch3 H Br 48. CHj I n=C4H9 n=C4H9 ch3 ! ch3 H Br A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyü- 55 letek értékes gyógyszer-hatóanyagok, amelyek igen előnyös diuretikus és szaluretikus hatásukkal tűnnek ki. Az új vegyületek diuretikus-szaluretikus hatását patkányon vizsgáltuk, orálisan beadott 50 mg/kg egységadagokkal. A vizsgálatok eredményei szerint e vegyüle- 60 tek diuretikus-szaluretikus aktivitása felülmúlja a jelenleg ismert és kereskedelmi forgalomban levő tiazid-csoportbeli szerek, mint a hidroklórtiazid és klórtalidon ilyen hatását. Emellett a találmány szerinti eljárás termékei tartós hatásukkal is kitűnnek. E tulajdonságaik 65 alapján ezek a vegyületek az embergyógyászatban különösen hipertóniás állapotok gyógykezelésére alkalmasak. A találmány szerinti eljárással előállított új hatóanyagok — amint ez mostanában általában szokásos — antihipertóniás szerekkel is kombinálhatok. Gyógyászati alkalmazás céljaira a találmány szerinti eljárással előállított új vegyületeket elsősorban tabletta, drazsé, kapszula, végbélkúp, valamint parenterális (intravénás, szubkután vagy intramuszkuláris) beadásra alkalmas ampullázott készítmények alakjában szerelhetjük ki. A terápiás egység-adag a hatóanyagra számít-7
