176076. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,2-dimetil-6-[2-(3-benzoil-1-ureido)-2-fenil-acetamido]-penám-3- karbonsav-származékok előállítására
31 176076 32 sav-származékról — ebben a képletben R, és n a fenti jelentésűek, R21 hidrogénatomot vagy adott esetben védett hidroxilcsoportot, R31 adott esetben védett hidroxilcsoportot és Y hidrogénatomot vagy karboxilcsoportot védő csoportot jelent, és az R2), R31 és Y szubsztituensek közül legalább egy védőcsoportot jelent, illetve védett, és legalább két R3I jelű szubsztituens szomszédos szénatomokon van — a védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, és az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képlett! vegyületet kívánt esetben sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 29.) 4. Eljárás az I általános képletű 2,2-dimetil-6-[2-(3- -benzoil-l-ureido)-2-fenil-acetamido]-penam-3-karbonsavak és sóik előállítására — ebben a képletben R, kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R3 hidroxilcsoportot jelent, és n értéke 2 vagy 3, és legalább két R3 jelű szubsztituens szomszédos szénatomokon van és 3—5-helyzetűek, azaz 3,4 illetve 4,5 helyzetben vannak — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű szubsztituált ureido-fenil-ecetsavat vagy reakcióképes származékát — ebben a képletben Rj, R2, R3 és n a fenti jelentésűek — 6-amino-2,2-dimetil-penam-3-karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, vagy b) egy III általános képletű védett 2,2-dimetil-6-[2-(3 -benzoil-l-ureido)-2-fenil-acetamido]-penam-3-karbonsav-származékról — ebben a képletben R, és n a fenti jelentésűek, R21 hidrogénatomot vagy adott esetben védett hidroxilcsoportot, R31 adott esetben védett hidroxilcsoportot és Y hidrogénatomot vagy karboxilcsoportot védő csoportot jelent, és az R21, R31 és Y szubsztituensek közül legalább egy védőcsoportot jelent, illetve védett, és legalább két R3) jelű szubsztituens szomszédos szénatomokon van — a védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, és az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 11.) 5. Eljárás 6-{2-[3-(3,4-dihidroxi-benzoil)-l-ureido]-2- -(4-hidroxi-fenil)-3-metil-acetamido}-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav és sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-[3-(2,3-dihidroxi-benzoil)-3-metil-l-ureido]-2-(4-hidroxi-fenil)-ecetsavat vagy sóját 6-amino-2,2-dimetil-penam-3-karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy bj 6-{2-[3-(3,4-diacetoxí-benzoil)-l-ureido]-2-(4-hidroxi-fenil)-3-metil-acetamido}-2,2-dimetil-penam-3-karbonsavról az acetilcsoportokat lehasítjuk, és a kapott terméket kívánt esetben sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. június 13.) 6. Eljárás 6-{2-[3-(3,4-dihidroxi-benzoil)-l-ureido]-2- -fenil-3-metil-acetamido}-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav és sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) 2-[3-(3,4-dihidroxi-benzoil)-3-metil-l-ureido]-2-fenil-ecetsavat vagy reakcióképes származékát 6-amino-2,2-dimetil-penam-3-karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk vagy b) 6-{2-[3-(3,4-diacetoxi-benzoil)-l-ureido]-2-fenil-3- -metil-acetamido}-2,2-dimetil-penam-3-karbonsavról az acetilcsoportokat lehasitjuk, és a kapott terméket kívánt esetben sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége : 1978. május 26.) 7. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben Rt, R2, R3 és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. január 26.) 5 10 15 20 25 30 35 3 db rajz 17 képlettel A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.944.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 16
