176076. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,2-dimetil-6-[2-(3-benzoil-1-ureido)-2-fenil-acetamido]-penám-3- karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 176076 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Él Bejelentés napja: 1979. 1. 26. (CU—160) Elsőbbsége: Japán: 1978. V. 26. (62 164/1978) 1978. VI. 13. (70 365/1978) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 499/68 1978. VIII. 11. (97 309/1978) 1978. VIII. 29. (104 362/1978) 1978. IX. 7. (109 157/1978) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1980. VI. 28. V* HIVATAL Megjelent: 1981. VII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Oi Nobuhiro vegyész, Hoya, Aoki Bunya vegyész, Tama, Shinozaki Teizo ve- Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, gyész, Matsudo, Moro Kanji vegyész, Kuki, Matsunaga Isao Vegyész, Tokió, Tokió, Japán Noto Takao vegyész, Tokió, Nebashi Toshiyuki vegyész, Kawagoe, Harada Yosuke vegyész, Tokió, Endo Hisao vegyész, Yokohama, Kimura Takao vegyész, Shonan, Okazaki Hiroshi vegyész, Sayama, Ogawa Haruki vegyész, Chofu, Shindo Minoru vegyész, Tokió, Japán Eljárás 2,2-dimetil-6-[2-(3-benzoil-l-uredio)-2-fenil-acetamido]-penám-3-karbonsav-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2,2-dimetil-6-[2-(3-benzoiI-1 -ureido)-2-fenil-acetamido]-penám-3-karbonsav-származékok és sóik előállítására. Az I általános képletben R, hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R3 hidroxilcsoportot vagy kevés szénatomos alkanoilcsoportot jelent ; n értéke 2 vagy 3 ; és az R3 jelű csoportok közül legalább kettő szomszédos szénatomhoz kapcsolódik; és ha Rj kevés szénatomos alkilcsoportot és R3 hidroxilcsoportot jelent, akkor R3 a 3—5 helyzetekben lehet, és ha Rí és R3 más, fent megadott csoportot jelent, akkor R3 a 2—6 helyzetekben lehet. Az 1 250 611 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás, a 3 931 405 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás, a 2 311 328 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat és a 3532/78 számú japán nyilvánosságrahozatali irat számos a-(benzoil-ureido)-a-benziI-peniciIlint ír le, de ezek a korábbi közlemények nem említenek olyan vegyületeket, amelyekben a benzoilcsoport hidroxilcsoporttal vagy kevés szénatomos alkanoilcsoporttal van szubsztituálva. Az 1 301 961 számú és az 1 426 199 számú nagybritanniai szabadalmi leírások, valamint a 3 933 795, 3 936 442, 3 939 149, 3 959 258, 3 974 140, 3 978 223, 3 980 792 és 4 016 282 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások sokféle a-(benzoil-ureido)- 30-a-benzil-penicillint ismertetnek, de ezek közül egyik sem említ olyan vegyületeket, amelyekben a benzoilcsoport hidroxilcsoporttal van szubsztituálva. Ezekben a korábbi közleményekben a benzoilcsoport szubsztí- 5 tuensei definíciójára megadott kifejezés „kevés szénatomos alkanoiloxi-csoport”, de semmi további magyarázat nem utal a kevés szénatomos alkanoiloxicsoportok számára és a szomszédos szénatomokhoz való kötődésükre. 10 Az 1 260 882 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás olyan a-(benzoil-ureido)-a-benzil-penicillineket ismertet, amelyekben a benzoil-csoport például 4-klór-3- -hidroxi-benzoil-csoport, 3-klór-4-hidroxibenzoil-csoport, m-hidroxi-benzoil-csoport lehet. Ez a régebbi sza- 15 badalmi leírás magában foglalja a p-acetoxi-benzoil-, 2-acetoxi-3-klór-benzoiI-, o-acetoxi-benzoil-, 2-acetoxi-3-metil-5-klór-benzoi!oxi-, 2-acetoxi-5-metiI-benzoil-, 2- -acetoxi-4,6-dimetil-benzoil-, 2-acetoxi-5-terc-butil-benzoil-, 3-metil-2-pivaloiloxi-benzoil- és a 2,4-diacetoxi- 20 -benzoil-csoportokat is. Azonban nem említ olyan benzoilcsoportot, amely két vagy több hidroxilcsoportot vagy több egymásmelletti kevés szénatomos alkanoiloxicsoport ot tartalmaz szubsztituensként. Az 1 904 851 számú német szövetségi köztársasági 25 nyilvánosságrahozatali irat sokféle a-(benzoil-ureido)-a-benzil-penicillin-származékot ismertet. Bár leír olyan vegyületet, amelyben a benzoilcsoport hidroxilcsoporttal van szubsztituálva — ez a vegyület a D-a-[N-(p-hidroxi-benzoil)-ureido]-benzil-penicillm — de nem említ olyan vegyületet, amelyben a benzoilcsoport két vagy több 176076
