176066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-bisz(amino-acilamino)- és 2-amino-6-(amino-acilamino)-benzo[1,2 d,5,4-d']bisztiazolok előállítására
21 176066 22 Rj hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-, (1—3 szénatomos)alkoxi-(l—3 szénatomos)alkilcsoportot vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 5—8 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy fenilcsoportot, R6 1—3 szénatomos alkil- vagy (1—3 szénatomos) alkoxi-(l—3 szénatomos)alkilcsoportot jelent, vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt 5-, 6- vagy 7-tagú, heterociklusos gyűrűt képez, és az 5- vagy 6-tagú gyűrű adott esetben további heteroatomként egy kén- vagy egy nitrogénatomot, illetve a 6-tagú gyűrű egy oxigénatomot is tartalmazhat, és az egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó gyűrű egy vagy két kevés szénatomos alkilcsoporttal, egy (1—3 szénatomos) alkoxi—karbonil-, (1—3 szénatomos)-alkoxí—karbonil-metil-, 1—3 szénatomos hidroxialkil-, trifluoretil-, ciklohexilmetil-, benzil-, piridil-, piperidinocsoporttal vagy adott esetben fluor-, klóratommal, trifluormetil- vagy acetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal adott esetben szubsztituálva lehet, és A 1—2 szénatomos alkiléncsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ahol Rt, R3, R4 és A jelentése a fenti, és Hal halogénatomot képvisel — egy III általános képletű aminnal — ahol Rs és Rj jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű 2,6-diamino-benzo[l,2-d; 5,4-d'jbisztiazolt — ahol Rt, R3 és R4 a fenti jelentésűek — egy V általános képletű aminosavval — ahol A, Rs és R6 a fenti jelentésűek — vagy reakcióképes származékával, előnyösen metil-, etil- vagy fenilészterével reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű terméket kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 11.) 2. Eljárás az I általános képletű 2,6-bisz(amino-acilamino)-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolok és 2-amino-6- -(amino-acilamino)-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben az Rí csoportok egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot jelentenek ; és az R2 csoportok egymástól függetlenek és legalább egyikük [a] általános képletű csoportot jelent, miközben a másik hidrogénatom; R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogén-, klór- vagy brómatomot, 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, trifluormetil-, nitro- vagy ciano-csoportot jelent ; és az [a] általános képletben Rj hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-, (1—3 szénatomos)alkoxi-(l—3 szénatomos)alkilcsoportot vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 5—8 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy fenilcsoportot, R$ 1—3 szénatomos alkil- vagy (1—3 szénatomos)alkoxi- (1—3 szénatomos)alkil-csoportot jelent vagy Rj és R6 a nitrogénatommal együtt 5-, 6- vagy 7-tagú, heterociklusos gyűrűt képez, és az 5- vagy 6-tagú gyűrű adott esetben további heteroatomként egy kén- vagy nitrogénatomot is tartalmazhat, és az egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó gyűrű egy kevés szénatomos alkil-, (1—3 szénatomos) alkoxi-karbonil-, 1—3 szénatomos hidroxi-alkil-, p-fluor-fenilvagy p-klór-fenilcsoporttal adott esetben szubsztituálva lehet, A 1—2 szénatomos alkilénláncot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R3, R4 és A a tárgyi körben megadott jelentésű, és Hal halogénatomot jelent — egy 111 általános képletű aminnal •— ebben a képletben R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű 2,6-diamino-benzo[l,2- d;5,4-d']bisztiazolt — ebben a képletben Rj, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy V általános képletű aminosavval — ebben a képletben A, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy reakcióképes származékával, előnyösen metil-, etil- vagy fenilészterével reagáltatunk, és az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű terméket kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 3. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatositási módja olyan I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R, hidrogénatom, R2 [a] általános képletű csoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogén-, klór- vagy brómatom, metil-, metoxi-, ciano- vagy trifluormetil-csoport, Rj és R6 metil- vagy etil-csoport, vagy Rj és R6 a nitrogénatommal együtt adott esetben egy további nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal, hidroxi-etil-csoporttal vagy p-fluor-fenil- vagy p-klór-fenil-csoporttal szubsztituált, és A metiléncsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R,, R3, R4 és A a tárgyi körben megadott jelentésű, és Hal halogénatomot jelent, olyan III általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek képletében Rj és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű, vagy b) egy olyan IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében R(, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, olyan V általános képletű aminosavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, amelynek képletében A, Rj és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű, és az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű terméket kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 4. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatositási módja olyan I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R, hidrogénatom, R2 [a] általános képletű csoporti R3 hidrogén-, klór- vagy brómatom, R4 hidrogén-, klór- vagy brómatom, ciano- vagy trifluormctil-csoport, Rj és R6 etilcsoport, vagy Rj é*R6a nitrogénatommal együtt adott esetben metil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
