176033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-diszubsztituált karbamid-származékok előállítására
25 176033 26 c) az X helyében oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű szimmetrikus 1,3-diszubsztituált-karbamidszármazékok előállítására, ahol R1=R6, R2=R7, R3= =Rg, R4=Rj, m=p, n=q, és jelentésük egyébként a tárgyi körben megadott, valamely (V) általános képletű laktám-N-alkánsav-kloridot, ahol R,, R2, R3, R4, n és m jelentése a fenti, egy organoszilil-aziddal reagáltatunk, és a kapott (VI) általános képletű laktám-N-alkán-izocianátot, ahol R), R2, R3, R4, n és m jelentése a fenti, vízzel kezeljük ; vagy d) (I) általános képletű szimmetrikus 1,3-diszubsztituált-karbamid-származékok előállítására, ahol Rj = R6, R2=R7, Rs=R8, R4=R5, m=p, n=q, és jelentésük, valamint X jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (VII) általános képletű laktám, ahol R,, R2, R3 és n jelentése a fenti, két mólekvivalens mennyiségét egy (VIII) általános képletű l,3-bisz(hidroxi-alkil)-karbamid-származék, ahol X, R4 és m jelentése a fenti, mólekvivalens mennyiségével reagáltatunk ; vagy e) az X helyében oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű szimmetrikus 1,3-diszubsztituált-karbamidszármazékok előállítására, ahol R4 és R5 jelentése hidrogénatom, m és p értéke zérus, R]=R6, R2=R7, R3=Rg, n=q, és jelentésük egyébként a tárgyi körben megadott, valamely (VII) általános képletű laktám, ahol R1, R2, R3 és n jelentése a fenti, két mólekvivalens menynyiségét karbamid mólekvivalens mennyiségével és formaldehid két mólekvivalens mennyiségével reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű vegyületként foszgént vagy tiofoszgént alkalmazunk. 5 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű vegyületként l,l'-karboniI-diimidazolt vagy l,l'-tiokarbonil-diimidazolt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás fogalt) natosítási módja az X helyében oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí, R2> 1^3’ ^4» Rj» Ró’ ^7> ^8’ m> P» n és q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű vegyületként valamely ha-15 Iogénhangyasav-(l—4 szénatomos)a]kilésztert alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénhangyasav-(l—4 szénatomos)alkilészterként klórhangyasav-etilésztert alkal-20 mázunk. 6. Az 1. igénypont a)—e) változatai szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 25 1,3-diszubsztituált-karbamid-származékot, ahol R,, R2, R3, R4, Rj, R6, R7, R8, m, p, n és q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.940.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 13
