176008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tropénszármazékok előállítására
19 176008 20 gyületek körébe tartozó (IUb) általános képletű tropánszármazékok előállítására — mely képletben B, R’ és R” jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy a (Illa) általános képletű reakcióterméket — mely képletben B, R’ és R” jelentése az 1. igénypontban megadott - a 6,7-helyzetekben hi drogénezéssel redukáljuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a (III) általános képletű vegyületek körébe tartozó (lile) általános képletű io tropánszármazékok előállítására - mely képletben B jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy a (Illa) általános képletű reakcióterméket - mely képletben R’ jelentése hidrogénatom, R” jelentése halogénatom és B jelentése az 15 1. igénypontban megadott - ügy redukáljuk, hogy a 2,4-helyzetekben dehalogénezzük, célszerűen cink-réz ötvözetet alkalmazva redukálószerként. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a (ül) általános képletű ve- 20 gyületek körébe tartozó (Ilid) általános képletű tropánszármazékok előállítására - mely képletben B jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy a (Illa) általános képletű reakcióterméket — mely képletben R’ jelentése hidrogén- 25 atom, R” jelentése halogénatom és B jelentése az 1. igénypontban megadott - a 2,4,6,7-helyzetekben hidrogénezéssel redukáljuk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a (III) általános képletű ve- 30 gyületek körébe tartozó (lile) általános képletű tropánszármazékok előállítására - mely képletben B, R’ és R” jelentése az 1 .* igénypontban megadott és a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő vegyértékvonalat jelent — azzal jellemezve, hogy a 35 (Illa) általános képletű reakcióterméket — mely képletben B, R’ és R” jelentése az 1. igénypontban megadott — a 3-helyzetben sztereospecifikusan redukáljuk és kívánt esetben ezt megelőző lépésben hidrogénezéssel redukáljuk a 6-helyzetű kettős kö- 40 tést. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a (Dl) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IHf) általános képletű tropánszármazékok előállítására — mely képletben 45 R’ jelentése metilcsoport vagy hidrogénatom és a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő vegyértékvonalat jelent -, azzal jellemezve, hogy a (Illa) általános képletű reakció terméket — mely képletben B jelentése metoxi-karbonilcsoport és R’ és R” 5 jelentése az 1. igénypontban megadott - a 3-helyzetben sztereospecifikusan redukáljuk és parciálisán redukáljuk az N-acilgyököt és kívánt esetben a 2,4-helyzetű R’, illetve R” szubsztituenst és a 6-helyzetű kettős kötést. 8. A 3. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést katalizátor jelenlétében végezzük. 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fém-hidrid, előnyösen lítium-alumínium-hidrid vagy nátrium-bór-hidrid redukálószert alkalmazunk. 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (Illa) általános képletű reakciótermékben egy lépésben redukáljuk az N-acilgyököt és a 3-helyzetű oxocsoportot, fém-hidrid, előnyösen lítium-alumínium-hidrid redukálószer alkalmazásával. 11. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (Illa) általános képletű reakciótermékben első lépésként a 2,4-helyzetű szubsztituenseket és/vagy a 6-helyzetű kettős kötést redukáljuk katalitikus hidrogénezéssel vagy cink-réz redukálószer alkalmazásával, majd a kapott (lile) általános képletű reakciótermékben második lépésként az N-acilgyököt parciálisán és a 3-helyzetű oxocsoportot sztereospecifikusan redukáljuk, fém-hidrid, előnyösen lítium-alumínium-hidrid vagy diizo-bu til -alumínium-hi dri d redukálószer alkalmazásával. 12. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (Illa) általános képletű reakciótermékben első lépésként a 3-helyzetű oxocsoportot redukáljuk fém-hidrid, előnyösen cink-bór-hidrid redukálószer alkalmazásával, majd a kapott (VI) általános képletű reakciótermékben - e képletben X jelentése halogénatom - második lépésként az N-acilgyököt, a 2,4-helyzetű halogénatomokat és a 6-helyzetű kettős kötést redukáljuk, fém-hidrid, előnyösen diizo-butil-alumínium-hidrid alkalmazásával. S rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814023 - Zrínyi Nyomda, Budapest in
