176007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7Ó-alkoxi-cef-3-em-származékok előállítására
9 176007 10 4. példa 2-[3-Azidometil-70-(4-hidroxi-3,5-di-tbutilbenzili dénamino)-7ú!-met oxi-cef-3- em4-karbonil]-s-triazolo[4,3-a]- 5 pirid-3-on A 3. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy kiindulási anyagként 7,34 g 2-[3- -azidometil-70-(4-hidroxi-3,5-di-t-butübenzilidénami- 10 no)- cef-3 -em 4-karbonil ]-s-triazol o [4,3-a Jpiri d-3 -on-t alkalmazunk. 6,18 g cím szerinti vegyületet kapunk. IR spektrum pcm-1 :2100, 1770, 1720. UV spektrum Amax nm (tetiahidrofurán) : 230, 292, 15 358. MMR spektmm 5 ppm (CDQ3) :1,45, 3,53, 3,53, 4,02, 5,27, 5,67, 6,3-7,8, 8,52. A vékonyrétegkromatográfiához szilikagélt alkalmazva Rf: 0,56 (oldószer: 2,5 térfogat % metanolt 20 tartalmazó kloroform.) R3 jelentése 1 —4 szénatomos alkanoil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált tét razolil -csop or t, R3, R4, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, n értéke 1, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 7-benzilidénamino-cef-3-em-vegyületet, ahol R3, R4, R5, R4, Q és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely elektrofil szubsztituenst tartalmazó benzokinonnal oxidálunk, és a kapott vegyületet rövidszénláncú alkanollal kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt és a rövidszénlácú alkanollal való kezelést egyidejűleg végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót közömbös szerves oldószerben végezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 7a-alkoxi-7(3- -benzilidénamino-cef-3-em vegyületek előállítására, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, Q jelentése metil-, azidometil- vagy valamely —CH2XR2 általános képletű csoport, ahol X jelentése oxigénatom vagy kénatom, 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót felesleg-25 ben alkalmazott rövidszénláncú alkanolos közegben végezzük. 5. Az 1., 2 vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkanolként metanolt alkalmazunk. 30 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy benzokinonként 2,3- -diklór-5,6-diciano-l,4-benzokinont alkalmazunk. 3 rajz 11 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814023 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
