176006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-szubsztituált szteroid-4,9-diének előállítására
25 176006 26 84. példa Gyógyászati készítmény előállítása Hatóanyagként 1 l|3-vinil-17a-metil-17j3-acetil-ösztra-4,9-dién-3-ont, segédanyagokként pedig keményítőt, talkumot, laktózt és magnéziumsztearátot használunk fel, 0,5 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő. 85. példa Gyógyászati készítmény előállítása Hatóanyagként 1 l/3-vinil-17a-acetoxi-17/3-acetil-ösztra4,9-dién-3-ont, segédanyagokként pedig keményítőt, talkumot, laktózt és magnéziumsztearátot használunk fel. 0,5 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 11/3-szubsztituált szteroid-4,9-diének előállítására, -ahol Rí jelentése 1—12 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, 2—5 szénatomos alkenil-csoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport vagy tienil-csoport, R2 jelentése metil- vagy etil-csoport, R3 jelentése hidroxil-csoport, 1-4 szénatomos acil-csoport vagy 1-7 szénatomos aciloxi-csoport, és lejelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, hidroxil-csoport vagy 1-4 szénatomos aciloxi-csoport vagy 2—4 szénatomos alkinil-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha Rt allil-csoportot, R2 metil-csoportot és R3 hidroxil-csoportot jelent, R4 csak hidrogénatomtól eltérő csoport lehet —, azzal jellemezve, hogy valamely (11) általános képletű vegyület - ahol Ra, R2, R3 és R4 jelentése a fenti és L ketál-csoportot jelent — keto-csoportját vízelvonószer előnyösen egy szulfonsavgyanta félhasználásával felszabadítjuk, miközben a A4-kötés is kialakul és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületek 17-es helyzetű hidroxil-csoportját észterezzük, vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületek 17-es helyzetű aciloxi-csoportját elszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1977. január 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése 1—12 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, 2—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkenil-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, benzil- vagy tienil-cso- P°rt> R2, R3 és R4 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kündulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol R! jelentése a fenti, R2, R3, R4 és a jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. január 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárá: foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyietek előállítására, ahol R] vinil-csoportot jelent, R2, R3, és R4 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol R! jelentése vinil-csoport, R2, R3, R4 és a jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. január 13.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí, R2, R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol R4 jelentése hidrogénatom, Rj, R2, R3 és a jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. január 13.) 5. Az 1., 2. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 hidroxil-csoportot vagy 1—4 szénatomos aciloxi-csoportot jelent, Rj, R2 és R4 jelentése pedig az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol R3 jelentése a fenti, Rí, R2, R4 és a jelentése pedig az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. január 13.) 6. Az 1., 2., 3. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén etinil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahd R1; R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol R4 jelentése etinil-csoport, R1; R2, R3 és a jelentése pedig az 1. igénypont szeinti. (Elsőbbsége: 1977. január 13.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén -COCH3 csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1; R2, és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol R3 jelentése a fenti, R, R2, R4 és a jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. január 13.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 110-metil-l 70-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-on- 17-benzoát, 11/3-etil-l 7/3-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-on, 11/3-fenil-l 7/3-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3- on-17-benzoát, ll(3-fenil-170-hidroxi-ösztra-4,9-dién-3-on, I l/3-etil-17a-etinil-17ß-hidroxi-ösztn-4.9- dién-3-on, II /3-propil-l 7a-etinil-17ß-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on, 1 lß-izopropil-17a-etinil-17/3-hidroxiösztra-4,9-dién-3-on, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
