175965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralifás vegyületek dihalogén származékainak előállítására
37 175965 38 B) Drazsék előállítása Az A) szakaszban leírt módon tablettákat sajtolunk, majd ezeket a szokásos módon, szacharózból, kukoricakeményítőből, talkumból, tragantgyantából 5 és színezékből álló bevonattal vonjuk be. C) Kapszulák előállítása 10 5 kg 3-[p-(2,4-diklór-fenoxi)-fenil]-2-buténsavat a szokásos módon kemény zselatin-kapszulákba töltünk, olyan adagolással, hogy a készítmény kapszulánként 250 mg hatóanyagot tartalmazzon. A fent leírttal egyező módon állítunk elő tablet- is tákat, drazsékat és kapszulázott készítményeket egy- vagy többféle (I) általános képletű vegyületnek vagy fiziológiai szempontból ártalmatlan sójának hatóanyagként való alkalmazásával. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű aralifás dihalogén-vegyületek — e képletben 25 R1 és R2 egymástól függetlenül fluor-, klór- vagy Q brómatomot, -CH(CH3)-CH2-, -C(OH)-(CH3)-CH2 Y — vagy — C(CH3)=CH— csoportot, -COOH, -COOR3, -CH2OH 30 vagy R3 —CH2OAc csoportot, és ezekben legfeljebb 8 szénatomos alkil- vagy aril-Ac csoportot, 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot kép- 35 n visel, = 0 vagy 1 -valamint fiziológiai szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 40 a) valamely Z-X1 általános képletű vegyületet, ahol Z egy I/A általános képletű csoportot - ahol R1, R2 és n jelentése a fenti - jelent, 45 X1 egy a tárgyi körben adott meghatározásnak megfelelő —Q—Y csoporttá szolvolizálható csoportot, előnyösen -C(EXCH3 )—CH2-Y, -C(EXCH3 )-CH[P=0(0R7 )2 ]—Y, -CH(CH3 > —C(=PAr3)—Y, -CH(CH3)-CH(CO-R7)-Y 50 vagy —Q.—W általános képletű csoportot képvisel, ahol E jelentése halogénatom vagy a hidroxilcsoport egy funkcionális származéka, előnyösen -O—ZnHal, -OMgHal általános képletű cső- 55 port, ahol Hal halogénatomot jelent, vagy acilezett hidroxilcsoport, R7 legfeljebb 12 szénatomos alkil-, aril- vagy aralkilcsoportot, előnyösen egy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, fenil- vagy benzilcsoportot jelent, 60 W -COOH vagy -CH2OH csoport egy Y-tól eltérő funkcionális származékát, előnyösen —CN, -CONH2, -C(OA)=NH, -CH2C1, -CH2OAc, -CH2N2OH vagy —CH2OA’ csoportot képvisel, ahol A’ 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, 65 Y, Ar, Q és Ac a tárgyi körben megadott jelentésű, egy szolvolizálószerrel reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y jelentése -COOH, -COOR3 vagy -CH2 -OH csoport, valamely Z-Q-M általános képletű vegyületet, ahol M egy -MgHal vagy -ZnHal csoportot - ahol Hal a fenti jelentésű - vagy egy fématomot jelent, Q a tárgyi körben, Z az a) eljárásváltozatban megadott jelentésű, valamely R6 =CO általános képletű vegyülettel — ahol R6 két hidrogénatomot vagy egy oxigénatomot képvisel — vagy egy ilyen vegyidet egy reakcióképes származékával, előnyösen egy klórhangy as av-alkilészterrel, ortoszénsav-tetraalkilészterrel vagy paraformaldehiddel, reagáltatunk, vagy c) valamely Z-X2 általános képletű vegyületeí, ahol X2 egy a -Q-Y csoporttá redukálható csoportot, előnyösen -C(=CH2 )-CH2 -Y, -CC1(CH3> -CH2-Y, -CH(CH3)-CHC1-Y, -C(OHXCH3> -CHC1-Y, -C(CH3)=CC1-Y, -C(CH3)C1-CHQ—Y—Q—CHO vagy -QCH2 OCH2 C6 Hs általános képletű csoportot jelent, Q és Y a tárgyi körben, Z az a) eljárásváltozatban megadott jelentésű, egy redukálószerrel reagáltatunk, vagy d) valamely Z-X3 általános képletű vegyületet, ahol X3 megfelel a tárgyi körben meghatározott -Q-Y csoportnak, de még egy -COOH csoportot is tartalmaz, Z az a) eljárásváltozatban megadott jelentésű, termolitikus hasításnak vetünk alá, vagy e) valamely Z-Q-L általános képletű vegyületet, ahol L jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, hidroxilcsoport vagy funkcionálisan módosított hidroxilcsoport, Q a tárgyi körben, Z az a) eljárásváltozatban megadott jelentésű, vagy egy ilyen vegyidet valamely dez-HL-származékát, adott esetben katalizátor jelenlétében, szénmonoxiddal és/vagy fémkarbonü-vegyülettel reagáltatunk, vagy í) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 1, valamely (III) általános képletű vegyületet vagy ennek valamely sóját egy IV általános képletű vegyülettel vagy ennek valamely sóiával — e képletekben Q1 és Q2 közül az egyik hidroxücsoportot, a másik egy L szubsztituenst képvisel, ahol L az e) eljárásváltozatban megadott jelentésű, R1,R2,Qés Y a tárgyi körben megadott jelentésű -reagáltatunk, vagy 19
