175948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogént tartalmazó poliszacharidok nagyüzemi előállítására
7 175948 O c 2. táblázat 1 2. Szárítás hőmérséklete, °C 65 80 Szárított anyag víztartalma, % 20 20 Szárított anyag súlya, kg 31 31 Extrakcióhoz használt forró víz mennyisége, liter 250 250 Az extrahált szuszpenzió látszólagos viszkozitása, cps 150 150 Az elválasztás időigénye, perc 35 35 Az ultraszűrés időigénye, óra 5,5 5, A finomított ddat kritikus koncentrációja, % 15 15 A porlasztva szárítás időigénye, óra 10 10 Hozam, g 900 900 Tumorgátló hatás, % i.p. 96 97 p.o. 65 67 Megjegyzés sz.: szennyezett anyag A 2. táblázatban felsorolt adatokból megállapít- 40 ható, hogy ha a tenyészetet a találmány szerinti módon 60-150 °C-on szárítjuk, igen előnyösen és hatásosan hajthatók végre az azt követő extrakciós, finomítási, koncentrálási és porlasztva-szárítási műveletek. 45 Minden egyes kísérletben poliszacharid-termékként barna, porszerű, vízben könnyen oldódó anyagot kapunk (a 3. összehasonlító kísérletben kapott termék nyomnyi mennyiségű oldhatatlan anyagot is tartalmaz). Az elemi analízisek eredményei szerint 50 a termék minden esetben szenet, hidrogént, nitrogént és oxigént tartalmaz, a termék nitrogén-tartalma körülbelül 3—3,5%. Az 1. táblázatban felsorolt színreakciók eredményeit is figyelembe véve megállapíthatjuk, hogy a találmány szerinti eljárás- 55 sál egy nitrogéntartalmú poliszacharidot kapunk. A 2. táblázat a nitrogéntartalmú poliszacharid egereken, Sarcoma-180 szilárd daganatokkal szemben kifejtett tumorgátló hatására vonatkozó adatokat is tartalmaz. Az adatok azt igazolják, hogy a 60 poliszacharid — a 150°C-ot meghaladó hőmérsékleten végzett szárítás után elkülönített tennék kivételével - minden esetben kiváló tumorgátló hatást fejt ki. A tumorgátló hatást a következő módszerrel 65 összehasonlító Példák kísérletek 3. 4. 5. 1. 2. 3 90 110 145 45 160-17 12 6 50 2-30 28 27 50 26-250 250 250 350 250 0 100 100 100 200 100 250 35 30 30 60 30 90 5,5 5 5 10 5 20 15 15 15 8 15 4 10 10 10 24 10 37 900 900 900 950 800 950 95 98 97 93 60 95 70 60 62 65 10 71 sz. sz. határoztuk meg: Az egerekbe intraperitoneális úton Sarcoma-180 daganatsejteket ültettünk át, és 7 napos növekedési idő után 106 így kapott sejtet más egerek hónaljbőre alá ültettünk. Az egereken szilárd daganatok fejlődtek ki. A hatóanyagot 24 órával a sejtátültetés után kezdtük adagolni. Az intraperitoneális kezelés során a hatóanyagot 20 napon át napi egyszeri 10mg/kg-os dózisban adtuk be, azaz az egereknek összesen 0,2 mg/20 g mennyiségű hatóanyagot adtunk (egy egér testsúlya átlagosan 20 g). Orális adagolás esetén a hatóanyagot 20 egymást követő napon át napi egyszeri, 1000 mg/kg-os dózisban adtuk be. 25 nappal az átültetés után megvizsgáltuk a daganatokat, majd a daganatokat kiemeltük, lemértük, és a kontroli-csoportban észlelt átlagos daganatsúly figyelembevételével kiszámítottuk a gátlás mértékét. 6. példa Megismételjük az 1—5. példák szerinti eljárást, azzal az eltéréssel, hogy a 3. táblázatban felsorolt Coridus nemzetiségbeli gombafajokat tenyésztjük. Az eljárás jellemzőit és a kapott eredményeket a 4. táblázatban foglaljuk össze. 4
