175933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-3,5-dialkil-fenil-propionsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
175933 MAGVAS nspkOetassasag SZABADALMI LEÍRÁS Ncmaatköri oatályacát: Bejelentés napja: 1973. VIII. 16. (HO-1606) Német Szövetségi Köztársaság-beli ekőbbMp: 1972. VIII. 18. (P 22 40 609.3 szám) C 07 C 69/76,63/52, C 07 C103/76, C 07 O 290/18 ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzététel napja: 1979. XII. 28. Megjelent: 1981. III. 31. V ■ I Feltalálók: Szabadalma«: Mauz Otto vegyész, Liederbtch/Taunus, Granzer Ernőid, orvos, Kelkheim/Taunus, Hoeclut A.G., Frankfurt/Maln, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 4-hidroxi-3,5-dialk3-feml-propioiMav-szánnazékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására I 2 A találmány az I és II általános képletű 4-hidroxi-3,5-dialkilfenil-propionsav anyagcserére hatásos származékainak előállítására és gyógyszerkészítménnyé történő feldolgozására vonatkozik, ahol az egyes szubsztituensek jelentése a következő: R1 és R2 jelentése 2-6 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 2-7 szénatomos, 2—4 értékű alkoholnak megfelelő, telített alifás szénhidrogéncsoport, X jelentése hidroxil-, 1-18 szénatomos alkoxi-, fenil-(1—4 szénatomos>alkoxi-, 5-8 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy egy -NR4Rs általános képletű csoport, ahol R* 2-6 szénatomos alkilcsoportot és Rs hidrogénatomot jelent, vagy R4 és Rj a köztük levő nitrogénatommal és még egy oxigénatommal morfolinocsoportot képez, n jelentése 2-4. Az előbbi és az ezután következő meghatározásokban alkil- illetve alkoxicsoportok alatt mindenkor egyenes vagy elágazó szénláncú csoportokat értünk. A szakirodalomból számos, az I és II általános képletekkel jellemezhető 4-hidroxi-3,5-dialkilfenilpropionsav-származék vált ismertté [például : Coffieád, J. Amer. Chem. Soc. 79 (1957), 5022, Robinson. J. Orem. Soc. 127 (1925), 1973, Papa, 30 Schwenk és Whitman, J. Org. Chem. 7 (1942) 588, 3 644 482 számú amerikai egyesült államok-beli szabadalmi leírás]. Az I és II általános képletű, a szakirodalomból ismert vegyületeket előnyö- 5 sen műanyagok, polimerek, növényi és állati olajok s ta bilizá toraként alkalmazzák. X szubartituemként az alkil részben 1—4 szénatomos fenalkoxicsoportot vagy -NR,R5-cioportot - amelyben R4 és Rs szubsztituens jelenteje a 10 fenti — tartalmazó I általános képletű vegyül etek eddig nem váltak ismeretessé. Azt taiáhtik, hogy az I és II általános képletű 4-hidroxi-3,5-dialkilfenil-propionsav-származékok az anyagcserére hatást fejtenek ki, ennek folytán IS gyógyszerként alkalmazhatók. A vegyületeknél talált hipolipamiás és hipoglicemiás hatás és az ezzel összefüggő alkalmazás a technika állása alapján nem kézenfekvő, így meglepő jelenségként értékelhető. A találmány ennek megfelelően az 1 és II 20 általános képletű 4-hidroxi-3,5-dialkilfeni]-propion* sav-származz kot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik Rt és Rj szubsztituensek előnyösen 1-4 szénatomos azonos alkil csoportok, elsősorban terc.butil-csoportok. Az I általános képletű szabad savakon kívül elsősorban az alifás nem elágazó szénláncú alkoholokkal, fen iktilalkoh óllal, valamint benziialkohollal alkotott észterek jönnek számítás be. Az amádszármazékok közül a butfl- és benzflamidokat, valamint 17593.3
