175915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás monokromon származékok előállítására
47 175915 48 Rí és Rj szubsztituensek egyike sem, vagy csak egyike jelent 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot - alkilezzük, vagy j) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, ahol a szomszédos X és Y, vagy Y és Z pár -CH^CH— —CH=CH— láncot képez, és az utóbbit adott esetben egy vagy két 1—6 szénatomszámú alkilcsoport helyettesíti, a megfelelő I általános képletű vegyületet vagy annak észterét — ahol a szomszédos X és Y, vagy Y és Z pár —(CH2 )4 -láncot képez, melyet adott esetben egy vagy két 1-6 szénatomszámú alkilcsoport szubsztituál - aromatizáljuk, vagy k) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, ahol X, Z vagy R5 közül legalább az egyik szubsztituens 1-6 szénatomszámú hidroxi-alkil-csoportot, vagy ahol Rs 1—6 szénatomszámú hidroxi-alkoxi-csoportot jelent, (i) a megfelelő VII általános képletű vegyületet vagy annak észterét — ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott és Rs k, Xk, Yk és Zk jelentése megegyezik Rs, X, Y és Z jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy R5k, Xk és Zk közül legalább az egyik szubsztituens 1- 6 szénatomszámú hidroxi-alkil-csoporttá redukálható csoportot, vagy R5k 1-6 szénatomszámú hidroxi-alkoxi-csoporttá redukálható csoportot, előnyösen oxocsoporttal helyettesített alkilcsoportot jelent - szelektív módon redukáljuk, vagy (ii) a VIII általános képletű vegyületet vagy annak észterét - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott és Rs1, XI, Y1 és Z1 jelentése azonos R5, X, Y és Z jelentésével, azzal a feltétellel, hogy Rs1, XI és Z1 közül legalább az egyik 1-6 szénatomszámú hidroxi-alkil-csoporttá hidrolizálható csoportot, előnyösen epoxicsoportot, vagy R5* 1—6 szénatomszámú hidroxi-alkoxi-csoporttá hidrolizálható csoportot, előnyösen epoxicsoportot jelent — szelektív módon hidrolizáljuk, vagy (iü) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, ahol az X, Z és R5 szubsztituensek legalább egyike 2—6 szénatomszámú hidroxi-alkil-csoportot, vagy R5 2- 6 szénatomszámú hidroxi-alkoxi-csoportot jelent, a megfelelő IX általános képletű vegyületet vagy annak észterét — ahol R3 jelentése a fenti és R5ra, Xm, Ym és Zm jelentése azonos Rs, X, Y és Z jelentésével, azzal a feltétellel, hogy R5m, Xm és Zm közül legalább egy szubsztituens 2-6 szénatamszámú alkenilcsoportot, vagy Rsm 2-6 szénatomszámú alkenil-oxi-csoportot jelent - hidratáljuk, vagy l) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, ahol R5 -OH csoportot és X és Y, vagy Y és Z együtt láncot képez, a megfelelő I általános képletű vegyületet vagy annak észterét - ahol Y és Z, vagy X és Y együtt láncot képez és Rs -OH csoportot jelent - enyhe lúggal vagy savval kezelve a szubsztituens-párokat átrendezzük, vagy m) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, ahol Rs 1-6 szénatomszámú alkoxi-, 2—6 szénatomszámú alkenil-oxi- vagy 2-6 szénatomszámú alkanoil-oxi-csoportot vagy X vagy Z 1—6 szénatomszámú alkoxi-1-9 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, a megfelelő I általános képletű vegyületet vagy annak észterét - ahol R5 -OH csoportot jelent 1-6 szénatomszámú alkilező-, 2-6 szénatomszámú alkenilező- vagy 2-6 szénatomszámú alkanoilezőszerrel alkilezzük, alkenilezzük illetve alkanoilezzük, vagy a megfelelő vegyületet — ahol Y vagy Z 1—6 szénatomszámú hidroxi-alkil-csoportot jelent 1-9 szénatomszámú alkilezőszerrel alkilezzük, vagy n) valamely X általános képletű vegyületet vagy annak észterét — ahol R3, Rs, X, Y és Z jelentése a tárgyi körben megadott és R9 és R10 együtt =S csoportot vagy -S(CH2)nS- láncot képeznek, ahol n jelentése 2 vagy 3 — oxidativ hidrolízissel vagy alkilezéssel és azt követő hidrolízissel a megfelelő I általános képletű vegyületté alakítjuk át, vagy o) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, ahol X és Z egyike 2—6 szénatomszámú alkenil- vagy fenil-(2—6 szénatomszámú)-alkenilcsoport, a megfelelő XI általános képletű vegyületet vagy annak észterét — ahol R3 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott és Xb, Yb és Zb jelentése azonos az X, Y és Z szubsztituensek jelentésével, azzal a feltétellel, hogy Xb és Zb egyike oxo-szubsztituált-1—5 szénatomszámú alkilcsoport - valamely Q=CHR XII általános képletű vegyülettel kondenzálunk, mely utóbbi képletben R hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkil- vagy fenil-(l—4 szénatomszámú)-alkilcsoportot és Q triszubsztituált foszforatomot jelent, vagy p) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, ahol X vagy Z halogén-alkil-csoportot jelent, a megfelelő I általános képletű vegyületet vagy annak észterét - ahol X vagy Z jelentése 1-6 szénatomszámú hidroxi-alkil-csoport — tionil-halogeniddel reagáltatjuk, vagy q) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, ahol X vagy Z jelentése 1—6 szénatomszámú alkoxi csoporttal szubsztituált 1-9 szénatomszámú alkilcsoport, a megfelelő I általános képletű vegyületet vagy annak észterét - ahol X vagy Z eltérő alkoxicsoporttal, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—9 szénatomszámú alkilcsoportot jelent — a megfelelő 1-6 szénatomszámú alkanollal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyület észterét I általános képletű vegyületté hidrolizáljuk és/vagy az 1 általános képletű vegyületet gyógyszerészetil eg elfogadható sóvá vagy rövid-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
