175894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner xantinil-alkil-nortropin-származékok előállítására
9 175894 10 Tabletták készítése összetétel: 36 kg-os adag = 200 000 tabletta készítéséhez a 13. példa következőket használjuk fel: A 10. példa szerinti vegyület 0,03 kg kukoricakeményítő 10,16 kg tejcukor 15,0 kg mikrokristályos cellulóz 10,33 kg nagydiszperzitásfokú szilíciumdioxid 0,12 kg magnéziumsztearát 0,36 kg víz 1,84 kg A tabletták elkészítése: 1. 0,03 kg, 10. példa szerint kapott vegyületet erőteljesen összekeverünk 5,0 kg kukoricakeményítővel és 0,02 kg nagydiszperzitásfokú szilíciumdioxiddal, majd a keveréket átszitáljuk. Ezután hozzákeverünk 15 kg tejcukrot, majd 2 kg súlyú, 8%-os kukoricakeményítő-nyákkal megnedvesítjük, összegyűljük és granuláljuk. Ezután a granulátumot szárítjuk és átszitáljuk. 2. A kapott granulátumot összekeverjük 5 kg kukoricakeményítővel, 10,33 kg mikrokristályos cellulózzal, 100 g nagydiszperzitásfokú szilícium dioxiddal és 360 g magnéziumsztearáttal. A kapott keverékből a következő jellemzőkkel rendelkező tablettákat préseljük: súly: 180 mg átmérő: 8 mm görbületi sugár: 8 mm keménység: 5-7 kg Szétesés vízben: legfeljebb 5 perc, minden tabletta 0,15 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű kvaterner xantinil-alkil-nortropin-származékok — ahol T teofillinil-(7)-csoportot vagy teobrominil-(l)-csoportot, alk egyenes vagy elágazó, 2-7 szénatomszámú alkiléncsoportot jelent, mely hidroxilcsoportot is tartalmazhat, RJelentése metilcsoport es A valamely, egy vagy többértékű sav fiziológiailag elfogadható anionját jelenti - előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 a) valamely II általános képletű Z’- Y vegyületet egy III általános képletű atropin-származékkal reagáltatunk, mely képietekben Z’ T-alk-csoportot és Z R-csoportot, vagy Z’ R csoportot és Z T-alk-csoportot jelent, és Y - mely Ae szűkebb körét 10 jelenti -halogénatomot vagy ArSOjO-arilszuIfonsavcsoportot jelent, ahol Ar arilcsoportot jeleni, emellett T, alk és R jelentése a fenti, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely más Ae aniont tartalmazó savval, illetve ennek egy sójával 15 reagáltatjuk, vagy b) valamely I általános képletű vegyületet- ahol T, alk, R jelentése a fenti és Ae bromid-, jodid- vagy hidroxilaniont jelent, más Ae fenti jelentésének megfelelő Ae aniont tartalmazó savval 20 vagy ilyen sav fémsójával reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületck ahol T teoílllinil-(7)-csoportot, 25 alk 3 szénatomot tartalmazó alkiléncsoportot, R metilcsoportot jelent és A a hidrogén-klorid, hidrogén-bromid, hidrogén-jodid, salétromsav vagy p-toiuolszulfonsav anionját jelenti —, 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan II és III általános képletű kiindulóanyagot reagáltatunk, amelyek képletében Z’ T-alk-csoportot és Z R-csoportot, vagy Z’R-csoportot és 35 Z T -alk-csoportot jelent, és Y mely A szűkebb körét jelenti - halogénatomot vagy ArS020- arilszulfonsavcsoportot jelent, ahol Ar arilcsoportot jelent, emellett T, alk és R jelentése a fenti, és kívánt esetben a kapott vegyületet Ae fenti jelen-40 tésének megfelelő aniont tartalmazó savval, illetve ennek egy sójával reagálta^uk, vagy b) valamely I általános képletű vegyületet- ahol T, alk, R jelentése a fenti és Ae bromid-, jodid- vagy hidroxilaniont jelent - más, Ae fenti 45 jelentésének megfelelő Ae aniont tartalmazó savval, illetve ilyen sav fémsójával reagáltatunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése görcsoldó készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános 50 képletű vegyületet ahol T, alk, R és A^ jelentése az 1. igénypontban megadott , a szokásos segédanyagokkal összekeverve tablettává, drazsévá, kapszulává, szuppozitóriummá vagy egyéb gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814012 — Zrínyi Nyomda, Budapest 5
