175881. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-1,2-benziotiazol-származékok előállítására
25 175881 26 a cikloalkilgyűrűk adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal lehetnek szubsztituálva - reduktív körülmények között, előnyösen katalizátor jelenlétében reagáltatunk, és az a—d) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerint bármely eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R a nitrogénatomhoz képest »-helyzetű szénatomon elágazó, 3—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, amely adott esetben 1-3 szénatomos alkoxícsoporttal lehet szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat foganatosítási módja 4-(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi)-l,2-benzizotiazol vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-[2-hidroxi-3-(terc-butilamino)-propoxi]-l,2-benzizotiazol vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-[2-hidroxi-3-(szek-butil-5 amino)-propoxi]-l,2-benzizotiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-[2-hidroxi-3-(2-metil-10 -butil-amino)-propoxi]-l,2-benzizotiazol előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-[2-hidroxi-3-(2-metil-3-15 -butin-2-il-amino)-propoxi]-l,2-benzizotiazol előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I 20 általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját - ebben a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmé-25 nyék hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814011 - Zrínyi Nyomda, Budapest 13
