175846. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-hidroxi-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-1,1-dioxidok előállítására
19 175846 20-bcnzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxidok, valamint szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására — ebben a képletben R, hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot, R2 metil-, etil- vagy n-propil-csoportot és Y hidrogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 4-hidroxi-2H-l,2-benzotiazin-l,l-dioxid-3-karbonsav-származékot — ebben a képletben X 1—8 szénatomos alkoxi-, 7—10 szénatomos fenilalkoxi-, fenil- oxi-, amino-, 1—8 szénatomos alkilamino-, 3—10 szénatomos cikloalkilamino-, összesen 7—10 szénatomos fenilalkilamino- vagy anilinocsoportot jelent és R, és Y a fenti jelentésűek — egy III általános képletű aromás aminnal — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — közömbös, szerves oldószerben vagy a III általános képletű amin feleslegében 20 és 200 °C között reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, metil- vagy etilcsoportot jelent, és R2 és Y a fenti jelentésűek, egy IV általános képletű 4-hidroxi-2H-l,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxidot — ebben a képletben R2 és Y a fenti jelentésűek — egy V általános képletű alkilhalogeniddel — ebben a képletben Hal halogénatomot és Rn metil- vagy etilcsoportot jelent — bázis jelenlétében 0 és 80 °C között reagáltatunk, miközben adott esetben az a) vagy b) eljárásváltozat során a II, illetve IV általános képletű vegyületben a 4-hidroxiI-csoportot megvédjük, és a reakció befejezése után a védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vcgyülctct szervetlen vagy szerves bázissal sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1977. december 16.) 7. A 6. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyület reagáltatása esetén, amelynek képletében X alkoxiesoportot jelent, a keletkező megfelelő alkoholt azeotrop dcsztillációval távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1977. december 16.) 8. A 6. igénypont szerinti b) el járás változat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifémvagy alkáliföldfém-hidroxidot, -karbonátot vagy alkoholátot vagy tercier amint vizes, alkoholos vagy vizes- 5 alkoholos közegben vagy alkálifém- vagy alkáliföldfémhidridet aprotikus, szerves oldószerben alkalmazunk, és alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonát használata esetén oldószerként alifás ketont is alkalmazunk. (Elsőbbge: 1977. december 16.) 10 9. A 6. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű vegyület reagáltatása esetén, amelynek képletében X alkilamino-, cikloalkilamino-, fenilalkilamino-, amino- vagy anilinocsoportot jelent, a reakciót xilolban 15 forrásponton végezzük, és katalitikus mennyiségű p-toluolszulfonsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. december 16.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 4--hidroxi-2H-l,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxidot vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját — ebben a képletben Rx, R2 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. december 14.) 11. A 6. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 4 -hidroxi-2H-l,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxidot vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját — ebben a képletben R,, R2 és Y a 6. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. december 16.) 25 30 35 Egy lap képletekkel A kiadásért telei : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81,659.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
