175776. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metilamin-származékok előállítására
29 175776 30 Rj és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely XII általános képletű vegyületet — ahol Rí7 és Rjg 1—7 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet — egy vízmentes éterben valamely XIII általános képletű vegyülettel — ahol R2 jelentése az itt megadott — reagáltatunk, majd a kapott komplex vegyületet hidrolizáljuk, és kívánt esetben az a)—l) változatok valamelyikével kapott valamely I általános képletű vegyületet megfelelő szerves vagy szervetlen savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázikus kémhatású vegyületként nátrium-hidrogén-karbonátot használunk. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként etanolt használunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyület savaddíciós sójaként hidrokloridját használjuk kiindulási anyagként. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként lítium-alumínium-hidridet használunk. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös vízmentes közegként dietilétert használunk. 7. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt vagy acetonitrilt használunk. 8. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklizálószerként klórszulfonsavat, trifenil-foszfin-dibromidot vagy foszforsavanhidridet használunk. 9. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az V általános képletű vegyület savaddíciós sójaként hidrokloridját használjuk kiindulási vegyületként. 10. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt használunk. 11. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös vízmentes oldószerként dietilétert használunk. 12. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízmentes közegként dietilétert használunk. 13. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként metanolt használunk. 14. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként bór-trifluoridot használunk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a bór-trifluoridot egy éterrel alkotott komplexe formájában használjuk. 16. Az 1. igénypont i) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást 170 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 17. Az 1. igénypont j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást 5 40 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást 50 °C-on végezzük. 19. Az 1. igénypont j) változata szerinti eljárás foga-10 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást 3 atm nyomáson végezzük. 20. Az 1. igénypont j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős savként sósavat használunk. 15 21. Az 1. igénypont j) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy közömbös oldószerként metanolt használunk. 22. Az 1. igénypont k) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kém-20 hatású vegyületként nátrium-karbonátot használunk. 23. Az 1. igénypont l) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy éterként dietilétert használunk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 25 az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó új Ib általános képletű vegyületeket tartalmazó és a Parkinson-kór, valamint a neuroleptikumok által kiváltott extrapiramidális zavarok kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, 30 hogy legalább egy Ib általános képletű vegyületet — ahol R'2 jelentése n-propil-, izopropil-, izobutil- vagy allilcsoport, 35 R"4 hidrogénatomot vagy propargil- vagy 2- -hidroxi-etilcsoportot jelent, R"5 jelentése metil-, propargil-, 2-hidroxi-etil- vagy 3-hidroxi-n-propilcsoport, vagy R"4és R"5 együtt metilén-, etilén-, trimetilén-, etilidén-40 vagy —CH2—CH2—O—CH2— csoportot jelentenek, és ha a) R"4 hidrogénatomot és R"5 metilcsoportot jelent, akkor R"2 jelentése n-propil-, izopropil-, izobutil- vagy 45 allilcsoport, vagy ha b) R"4 hidrogénatomot és R"5 propargil- vagy 3- -hidroxi-n-propilcsoportot jelent, akkor R"2 jelentése n-propilcsoport, vagy ha c) R"4 és R'j azonos jelentéssel propargil- vagy 2-50 -hidroxi-etilcsoportot jelentenek,[akkor R"2 jelentése n-propilcsoport, vagy ha d) R"4 és R"5 együtt metilén-, etilén-, trimetilén-, etilidén- vagy —CH2—CH2—O—CH2—CH2— csopor-55 tot jelentenek, akkor R"2 jelentése n-propilcsoport — vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk ismert módon. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.666.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 15
