175751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175751 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977. IX. 7. (HO—2013) Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság 1976. IX. 8. (P 26 40 358.7) C 07 D 277/60 C 07 D 513/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980. IV. 28. Megjelent: 1981. IV. 30. ... Feltalálók : Szabadalmas : Dr. Knabe Bernd vegyész, Hoechst AG., Frankfurt/Main Dr. Granzer Emold orvos, Kelkheim, Német Szövetségi Köztársaság Dr. Lang Hans-Jochen vegyész, Hofheim/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás tiazolidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű tiazolidin-származékok — e képletben R1 hidrogénatomot, R2 hidrogénatomot, metilcsoportot, halogénatomot vagy nitrocsoportot, R3 és R4 1—4 szénatomos alkil- vagy 2—4 szénatomos alkenil-csoportot, az alkil-részben 1—2 szénatomot tartalmazó fenil-alkil-csoportot vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, vagy R3 és R4 együtt egy adott esetben elágazó láncú, öszszesen 2—5 szénatomos alkiléncsoportot, R5 és R6 hidrogénatomot képvisel, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, n =0 vagy 1 — valamint gyógyszerészeti szempontból elfogadható savakkal képezett savaddíciós sóik előállítására. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet —■ ahol R1, R2, R5, R6, R7 és n jelentése megegyezik az (1) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, Z pedig valamely szervetlen vagy szerves sav aktivált észterének maradékát képviseli — valamely (III) általános képletű tiokarbamid-származékkal — amely a (Illa) és (IHb) általános képletű tautomer alakokban lehet jelen és amelyben R3 és R4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy 2 b) valamely (IV) általános képletű vegyület — ahol R1, R2, R5, R6, R7 és n jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol R3 és R4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, Hal pedig klór- vagy brómatomot képvisel — vagy valamely megfelelő (VI) általános képletű karbodiimiddel — ahol R3 és R4 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, vagy c) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és n jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy saját valamely oxidálószerrel reagáltatunk, és kívánt esetben az a)—c) eljárás-változatok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szerves vagy szervetlen savval való reagáltatás útján savaddíciós sóvá alakítjuk át vagy a só alakjában kapott (I) általános képletű vegyületet a megfelelő (I) általános képletű szabad bázissá alakítjuk át valamely bázissal való reagáltatás útján. Az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóvá való átalakítására szervetlen savként például halogénhidrogénsavak, mint sósav vagy hidrogén-bromid, továbbá kénsav, foszforsav vagy amidoszulfonsav, szerves savként pedig például hangyasav, ecetsav, benzoesav, borostyánkősav, fumársav, maleinsav, tejsav, borkősav, citromsav, szalicilsav, oxetánszulfonsav, etilén-diamin-tetraecetsav, metánszulfonsav, p-toluolszulfonsav vagy hasonlók jönnek tekintetbe. 5 10 15 20 25 30 175751
