175697. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ß-laktám-vegyületek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 175697 12 Z 1 B T 2-pirrilfenilacetoxi-2-pirrilfenilhidroxil-2-pirrilfenill-metil-teírazol-5-il-tio-2-pirrilfenil-2-metil-l,3,4-tiadiazol-5-il-lio-2-pirrilfenilhidrogén-3-pirrilfenilacetoxiizoxazol-5-ilfenilacetoxiizoxazol-4-ilfenilacetoxia-piron-6-ilfenilacetoxi-2-metilszulfonil-l ,3,4- -tiadiazol-5-ilfenilacetoxi-2-izopropilt io-1,3,4- -tiadiazol-5-ilfenilacetoxi-2-izobutil-1,3,4-tiadiazol-5-ilfenilacetoxi-2-trifluormetil-1,3,4- -tiadiazol-5-ilfenilacetoxibenztiazol-2-ilfenilacetoxi-2-pirimidinilfenilacetoxi-2-pirimidinilfenill-metil-tetrazol-5-il-tio-2-pirimidinilfenil-2-metil-1,3,4- ;iadiazol-5-il-tio-2-pirimidinilfenil-3-metil-1,2,4-;iadiazol-5-il-tio-VII. általános képletű vegyületek z B ciklopropilfenil-2-furilfenil-3-furilfenil-2-piridiI-fenil-2-pirimidinilfenil-VIII. általános képletű vegyületek z B T ciklopropilfenilacetoxi-2-furilfenilacetoxi 3-furilfenilacetoxi-2-piridilfenilacetoxi-2-pirimidinilfenilacetoxi-Amennyiben az I és III általános képletű vegyületek Z szubsztituenseiben egy vagy több aszimmetria-centrum vagy cisz- és transz-formák fellépnek, akkor az összes lehetséges R-, S-, cisz- és transz-formák valamint ezek lehetséges kombinációi előfordulhatnak. A találmány szerinti vegyületek csekély toxicitás mellett jól elviselhetők és erős antimikrobás hatékonyságot mutatnak. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik hatóanyagként való alkalmazásukat a gyógyászatban valamint szervetlen és szerves anyagok, például polimerek, kenőanyagok, színezékek, rostok, bőrök, papírok és fa tárgyak, valamint élelmiszerek és víz konzerválószereként. A találmány szerinti vegyületek igen széles spektrumú antibiotikumok. Segítségükkel például Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumokat és baktériumokhoz hasonló élőlényeket küzdhetünk le, valamint az ezek által előidézett megbetegedéseket megakadályozhatjuk, enyhíthetjük vagy meggyógyíthatjuk. Különösen hatékonyak a találmány szerinti vegyületek a baKtériumok és a baktériumokhoz hasonló mikroorganizmusok ellen. Ezért különösen jól megfelelnek a 30 humán és az állatgyógyászatban azon lokális és rendszerfertőzések megelőzésére és profilaxisára, amely megbetegedéseket ezen kórokozók váltottak ki. Például kezelhetjük és/vagy megakadályozhatjuk azon lokális és/vagy rendszermegbetegedéseket, amelyeket a 35 következő kórokozók vagy a következő kórokozók keverékei idéztek elő : Micricoccaceae, mint a Staphylococcusok, például Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. Staphylococcus aerogenes és Gaffkya tetragena ; 40 Lactobacteriaceae, mint a Streptococcusok, például Streptococcus pyogenes, a-, illetve [i-hemolizáló Streptococcusok, nem (y-) hemolizáló Streptococcusok, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis (Enterococcusol ). Streptococcus agalactiae, Streptococcus lac- 45 tis, Streptococcus equi, Streptococcus anaerobis és a Diplococcus pneumoniae (Pneumococcusok) ; Neisseriaceae, mint a Neisseriák, például Neisseria gonorrb >eae (Gonococcusok), Neisseria meningitidis (Meningococcusok), Neisseria catarrhalis és Neisseria 50 flava; Corynebacteriaceae, mint a Corynebacteriumok, például Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium pyogenes, Corynebacterium diphtheroides, Corynebacterium acnes, Corynebacterium pa'vum, Corynebacte- 55 rium bovis, Corynebacterium renale, Corynebacterium ovis, Corynebacterium murisepticum, a Listeria-bacteriumok,például Listeria monocytogenes, az Erysipelothrix-bacteriumok, például Erysipelothrix insidiosa, a Kurthia-bacteriumok, például Kurthia zopfii; 60 Enterobacteriaceae, mint a Coli-csoport Escherichiae-bacteriumai, az Escherichia-bacteriumok, például Escherichia coli, az Enterobacter-bacteriumok, például Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, a Klebsiella-bacteriumok, például Klebsiella pneumoniae, 65 Klebsiella ozaenae, az Erwiniák, például az Erwinia 6
