175594. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inhalálásra alkalmas labdaccsá formulázott gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 175594 0 Bejelentés napja: 1975. VIII. 8. Elsőbbsége: Nagy Britannia 1974. VIII. 10. (35334/74) Nemzetközi osztályozás : A 61 K 31/35 A 61 J 3/02 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1980. III. 28. HIVATAL Megjelent: 1981. II. 28. F eltaláló : Szabadalmas : Bell John Howard, vegyész, Loughborough, Fisons Limited, London, Nagy-Britannia Nagy-Britannia Eljárás labdaccsá formulázott gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás labdaccsá formulázott gyógyszerkészítmények előállítására. Az 1 122 284 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban olyan befúvó-(inszufflátor)-készüléket ismertettünk, amely porított gyógyszerek inhalálással történő beadására alkalmas. A készülék egy propeller-szerű elemet tartalmaz, mely egy tengely segítségével a csőalakú házban megforgatja a port tartalmazó kapszulát. A tengely egy kúpos tartócsőbe van lazán csapágyazva. A csőalakú ház egy száj résszel van ellátva, melynek segtíségével a készüléken keresztül a levegő belélegezhető. Ennek a készüléknek és egyéb, pl. az 1 331 216 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban ismertetett készüléknek a segítségével a készüléket használó személy levegőt inhalál be a készüléken keresztül, ami a készülékben elhelyezett portartót forgó mozgásra készteti. A tartón belül levő por a használó személy által beszívott levegőáramban fluidizálódik és diszpergálódik. Azt találták, hoyy optimális eloszlás akkor érhető el, ha poralakú gyógyszer részecskéi gyakorlatilag szabadon áramlanak és a különálló részecskék mérete tíz mikronnál kisebb, minthogy így biztosítható, hogy a készüléket használó személy tüdejében a gyógyszer megfelelően legyen elosztva. A két követelmény szembetűnően ellentmond 2 egymásnak, ugyanis az ilyen finom por esetében nincs biztosítva a megfelelő „szabad-áramlás”. Ügy találtuk, hogy e problémát úgy tudjuk megoldani, hogy a porított gyógyszert laza kis 5 labdacsokká (gömböcskékké) formulázzuk. Ezek a gömböcskék azután a tartón belül képesek a levegőben megfelelő mértékben fluidizálódni. Ezenkívül olyan alacsony belső összetartó erővel (kohézióval) rendelkeznek, hogy tar- JO tón kívül áramló turbulens légáramban gyógyászatilag elfogadható méretű, finom részecskékre hullanak szét. Az orvosságnak laza labdacsokká történő formulázása elősegíti, hogy a kapszulába könnyen 15 be lehessen tölteni a gyógyszert; valamint lehetővé válik az is, hogy a hígítók — mint például a nyers laktóz, amelyet azelőtt belekevertek a poralakú inhaláló készítményekbe — elhagyhatók legyenek a készítményből. 20 A találmány szerinti eljárással előállított formulázott gyógyszerkészítmény laza labdacsokat tartalmaz, melyek átmérője 10 és 1000 mikron, előnyösen 30 és 500 mikron közötti, és a gömböcskék olyan különálló részecskék agglomerá- 25 tumai, amelyek legalább 90 súlyszázalékának, célszerűen legalább 95 súlyszázalékának átmérője 10 mikron alatti. A laza labdacsok belső kohéziója előnyösen olyan mértékű, hogy azok sértetlenek marad- 30 nak a tartályba, például a kapszulába történő 175594
