175581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(aralkoxifenil)-2- vagy -3-(bisz-aralkilamino)-alkán-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

175581

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1975. VIII. 1. (Cl—1597)

C 07 C 87/28

ORSZÁGOS

Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1974. VIII. 5. (494 948)

Közzététel napja: 1980. III. 28.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1981. III. 31.

Feltaláló :

Szabadalmas :

dr. Francis John E. vegyész, Briarcliff Manor, New York, Amerikai Egyesült Államok

Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc

Eljárás új l-(aralkoxifenil)-2- vagy -3-(bisz-aralkilamino)-alkánszármazékok előállítására

1

A találmány új l-(aralkoxifenil)-2- vagy -3-(bisz-aralkilaminoj-alkánok és sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik.

Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg.

1979. április

Ebben a képletben

Ar, helyettesítetlen vagy egy vagy több rövidszén - láncú-alkil-, trifluormetil-, ciano-, karboxilvagy karbamoil-csoporttal, vagy egy vagy több halogénatommal helyettesített fenilgyököt jelent,

Ar2 és Ar3 adott esetben halogénatommal helyettesített fenilgyök,

Ph egy fenilén-gyököt képvisel, amely adott esetben egy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy halogénatommal lehet helyettesítve,

n egy 0 és 4 közötti szám, m és p mindegyike egy 1 és 4 közötti számot képvisel, r jelentése 1 vagy 2, és

R-i hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot jelent.

A találmány kiterjed e vegyületek sóinak az előállítására is.

Az Arj csoport előnyösen olyan helyettesített fenilgyököt jelent, amely 1—5, elsősorban egy vagy két szubsztituenssel rendelkezik. Ilyen szubsztituensek a

2

rövidszénláncú-alkil-csoportok, például a metil-, etil-, n- vagy i-propil- vagy -butil-csoport; halogénatomok, például fluor-, klór- vagy brómatomok; trifluormetilcsoport; ciano- vagy karboxil-csoport ; karbamoil-cso- 5 port.

A „rövidszénláncú” kifejezés az előzőekben és a következőkben megnevezett szerves gyökökben vagy vegyületekben legfeljebb 4, előnyösen 3, elsősorban pedig 1 vagy 2 szénatomos gyököket vagy csoportokat jelöl.

A Ph csoport előnyösen helyettesítetlen 1,4-fenilén-, vagy 1,2- vagy 1,3-fenilén-gyököt vagy olyan gyököket jelent, amelyek egy rövidszénláncú-alkil-, rövidszénláncú-alkoxi-csoportot vagy halogénatomot tartalmaznak szubsztituensként. Az R( előnyösen hidrogénato- 15 mot vagy hidroxil-csoportot jelent.

A CnH2n+1 rövidszénláncú-alkil-csoport előnyösen metil-csoport, de más fent megadott rövidszénláncú-alkil-csoport is lehet. A CmH2m rövidszénláncú-alkilén-csoport előnyösen egy —(CH2)m-csoport, különösen 20 metilén-csoport, de más 1,1- vagy 1,2-etilén-, 1,1-, 2,2-, 1,2- vagy 1,3-propilén-vagy-butilén-csoport. A—CpH2pcsoport előnyösen —<CH2)p-, különösen pedig 1,2-etilén-csoport, de más, fent megadott alkilén-csoport is lehet.

25 A 733 148 számú kanadai szabadalmi leírás bázikusan szubsztituált difenilmetán-származékokat ismertet, melyek a vérkeringést befolyásoló hatással rendelkeznek. A jelen találmány szerinti vegyületek, mint az a későbbi összehasonlító vizsgálatokból is kiderül, hatékonyabbak 30 a fenti vegyületeknél.

175581