175537. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új farmakológiailag aktív, oldalláncukban heterociklusos csoporttal helyettesített pirimidon-vegyületek előállítására
11 175537 12 Elemanalízis (CjqHjsB^NjOjS alapján): számított : C 41,8%; H 4,4% ; N 12,2% ; S 5,6% ; Br 27,8%; talált: C41,9%; H 4,4%; N 11,9%; S5,3%; Br 27,5%. A kiviteli példák szerint előállított vegyUletek kitermelése 17 és 70% közötti volt. 24. példa Gyógyszerkészítmény : Komponensek 2-[2-(5-metil-4-imidazolil-metiltio)-etil-amino]-5-(3-metoxi-benzil)-4-Mennyiség-pírimidon 75 mg Szukróz 75 mg Keményítő 25 mg Talkum 5 mg Sztearinsav 2 mg A komponenseket szitáltuk, összekevertük, és kemény zselatinkapszulákba töltöttük. 25. példa Gyógyszerkészítmény : Komponensek Mennyiség 2-[2-(5-metil-4-imidazoliI-metiltio)-etil-amino]-5-(3-metoxi-benzil)-4- -pirimidon-dihidroklorid 100 mg Lak tóz 100 mg A komponenseket szitáltuk, összekevertük, és kemény zselatinkapszulákba töltöttük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü — mely képletben Hét’jelentése adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, előnyösen metilcsoporttal helyettesített 4-imidazolil-csoport, halogénatommal, előnyösen klórvagy brómatommal helyettesitett 2-piridil-csoport vagy 2-tiazolil-csoport; Z jelentése kénatom vagy metiléncsoport; R jelentése benziloxicsoport vagy —(CH2)m-A általános képletú csoport, ahol m jelentése 1, 2, 3 vagy 4; A jelentése 1- vagy 2-naftil-csoport, 2,3-dihidro-1.4-benzodioxinil-csoport vagy 1,3-benzodioxolilcsoport, egy vagy több rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halogénatommal, fenil-(l—4 szénatomosj-alkoxi-csoporttal, hidroxilcsoporttal vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, és abban az esetben, ha —(CH2)m-jelentése metiléncsoporttól eltérő. A jelentése fenilcsoport is lehet; és Yj jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport — vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű — mely képletben Hét’ és Z jelentése a fenti — amint egy III általános képletű — mely képletben Y3 és R jelentése a fenti és Q jelentése rövidszénláncú alkiltiocsoport, benziltiocsoport vagy halogénatom — vegyülettel reagáltatunk, 5 s kívánt esetben egy savval savaddiciós sót képezünk. (Elsőbbsége: 1976. október 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az II általános képletű vegyületet olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, 10 amelyben Q jelentése metiltiocsoport, Hét’, Z, Y3 és R jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. október 1.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben, elő-15 nyösen piridinben hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Hét’ jelentése adott esetben rövidszénláncú alkilcsoport-20 tál, előnyösen metilcsoporttal helyettesített 4-imidazolil-csoport. halogénatommal, előnyösen klórvagy brómatommal helyettesített 2-piridil-csoport vagy 2-tiazolil-csoport, Z jelentése kénatom vagy metiléncsoport; 25 R jelentése benziloxicsoport vagy —(CH^-A általános képletü csoport, ahol m jelentése 1, 2, 3 vagy 4; A jelentése egy vagy több rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halo-30 génatommal, hidroxilcsoporttal vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, és abban az esetben, ha —(CH^-jelentése metiléncsoporttól eltérő, A jelentése fenilcsoport is lehet ; és 35 Y3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyben Hét’, Z, R, Y3 jelentése a fenti és Q jelentése rövidszénláncú alkiltio-40 csoport, benziltiocsoport vagy halogénatom. (Elsőbbsége: 1975. október 2.) 5. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletü vegyü-45 letet — ahol Hét’, Z, R és Y3 jelentése az 1. igénypontban megadott — szabad bázisa, vagy farmakológiailag elviselhető savval képezett sója alakjában a gyógyszerek készítésénél szokásos hígító- vagy hordozóanyaggal keverünk össze, s gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (El-50 sőbbsége: 1976. október 1.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol Hét’, Z, R és Y3 jelentése a 4. igénypontban megadott 55 — szabad bázisa vagy farmakológiailag elviselhető savval képezett sója alakjában a gyógyszerek készítésénél szokásos hígító- vagy hordozóanyaggal keverünk össze, s gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. október 2.) Két lap képletekkel A kiadóiért (élei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.620.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelői vezető: Beakó litván igazgató 6
